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Btk inhibitor 2

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Btk inhibitor 2 (BGB-3111) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。

Btk inhibitor 2结构式

别名:BGB-3111

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1250 中国库存现货
25mg ¥ 2800 中国库存现货
50mg ¥ 4700 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Btk inhibitor 2 (BGB-3111) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。

化学性质
分子量 431.49
分子式 C24H25N5O3
CAS号 1558036-85-3
溶解性(25°C) DMSO: 80 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3176 mL 11.5878 mL 23.1755 mL
5 mM 0.4635 mL 2.3176 mL 4.6351 mL
10 mM 0.2318 mL 1.1588 mL 2.3176 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ronen Gabizon, et al. A Fast and Clean BTK Inhibitor

[2] Wei Xu, et al. Treatment of relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia/small lymphocytic lymphoma with the BTK inhibitor zanubrutinib: phase 2, single-arm, multicenter study

[3] Qiuyun Luo, et al. A Novel BCL-2 Inhibitor APG-2575 Exerts Synthetic Lethality With BTK or MDM2-p53 Inhibitor in Diffuse Large B-Cell Lymphoma

[4] Constantine S Tam, et al. Phase 1 study of the selective BTK inhibitor zanubrutinib in B-cell malignancies and safety and efficacy evaluation in CLL

[5] Xavier Montalban, et al. Placebo-Controlled Trial of an Oral BTK Inhibitor in Multiple Sclerosis

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DBt-10 是一种有效的 BTK 降解剂。

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