BRD0705

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BRD0705 是一种有效的旁系选择性的具有口服活性 GSK3α 抑制剂，IC50为66 nM，Kd为4.8 μM，有用于急性髓细胞性白血病研究的潜力。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 5400	中国库存现货
10mg	¥ 8550	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
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产品信息

生物活性

BRD0705 is a potent, paralog selective and orally active GSK3α inhibitor with an IC50 of 66 nM and a Kd of 4.8 μM. BRD0705 displays excellent selectivity in a penal of 311 kinases, the CDK family of kinases (CDK2, 3 and 5) are next most potently inhibits at values of 6.87 μM, 9.74 μM and 9.20 μM (87-fold, 123-fold and 116-fold selectivity relative to GSK3α). BRD0705 treatments on U937 cells impairs GSK3α Tyr279 phosphorylation in a time-and concentration-dependent manner without affecting GSK3β Tyr216 phosphorylation.

In vivo, BRD0705 (30 mg/kg; oral gavage; twice daily) treatment on NSG mice impairs leukemia initiation and prolongs survival in AML mouse models.

化学性质

分子量	321.42
分子式	C20H23N3O
CAS号	2056261-41-5
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1112 mL	15.556 mL	31.1119 mL
5 mM	0.6222 mL	3.1112 mL	6.2224 mL
10 mM	0.3111 mL	1.5556 mL	3.1112 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Souvik Dey, et al. FASEB J. Roles of glycogen synthase kinase 3 alpha and calcineurin in regulating the ability of sperm to fertilize eggs

[2] Laura Hinze, et al. Cancer Cell. Synthetic Lethality of Wnt Pathway Activation and Asparaginase in Drug-Resistant Acute Leukemias

[3] Florence F Wagner, et al. Sci Transl Med. Exploiting an Asp-Glu switch in glycogen synthase kinase 3 to design paralog-selective inhibitors for use in acute myeloid leukemia

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信号通路

产品类型

BRD0705

目录号 M10530 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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