BO-264是一种高效的，具有口服活性的转化酸性卷曲螺旋3（TACC3）抑制剂，其IC50值为188 nM，Kd值为1.5 nM。
别名：BO264
BO-264是一种高效的，具有口服活性的转化酸性卷曲螺旋3（TACC3）抑制剂，其IC50值为188 nM，Kd值为1.5 nM。BO-264诱导纺锤体检查点（SAC）依赖的有丝分裂阻滞，DNA损伤和细胞凋亡，显示出优异的抗增殖活性，尤其是在侵袭性乳腺癌亚型，基础型和HER2 +中。BO-264还特异性阻断FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。BO-264（25 mg/kg/每天；口服，持续3-4周）治疗雌性裸鼠显示出显著的肿瘤生长抑制作用。BO-264具有良好的耐受性，不会引起明显的体重减轻和器官毒性。
| 分子量 | 353.38 |
| 分子式 | C18H19N5O3 |
| CAS号 | 2408648-20-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8298 mL | 14.1491 mL | 28.2981 mL |
| 5 mM | 0.566 mL | 2.8298 mL | 5.6596 mL |
| 10 mM | 0.283 mL | 1.4149 mL | 2.8298 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的FGFR产品 |
|---|
| LY-3076226
LY-3076226 是一种具有可裂解连接子的，靶向 FGFR2 的抗体药物偶联物 (ADC)。 |
| Aprutumab ixadotin
Aprutumab ixadotin 是一种具有不可裂解连接子的，靶向 FGFR2 的抗体药物偶联物 (ADC)。 |
| Gunagratinib
Gunagratinib是一种具有口服活性的，有效的，选择性的，不可逆的成纤维细胞生长因子受体 （pan-FGFR）抑制剂， 可用于癌症的相关研究。 |
| SAR-442501
SAR-442501是一种新型的抗 FGFR3 的单克隆抗体，可用于软骨发育不全 (ACH) 的相关研究。 |
| TYRA-200
TYRA-200是一种FGFR1/2/3 (FGFR2突变) 抑制剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究