BMS-986142是一种有效的、高选择性的Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂,其IC50值为0.5 nM。
别名:BMS986142
BMS-986142在酶测定中有效抑制人重组BTK,IC50为0.5 nM。针对一组384种激酶,BMS-986142具有高选择性,仅有5种其他激酶(Tec,ITK,BLK,Txk,BMX)被抑制,比对BTK的选择性<100倍。当用抗IgM处理Ramos B细胞以激活BCR时,BMS-986142抑制BTK依赖性钙通量,IC50为9 nM。
在体内,10和30 mg/kg BMS-986142显著抑制血清抗胶原II IgG滴度。
分子量 | 572.60 |
分子式 | C32H30F2N4O4 |
CAS号 | 1643368-58-4 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.7464 mL | 8.7321 mL | 17.4642 mL |
5 mM | 0.3493 mL | 1.7464 mL | 3.4928 mL |
10 mM | 0.1746 mL | 0.8732 mL | 1.7464 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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