BMS-707035是一种特异性的HIV-I integrase (IN)(整合酶)抑制剂,IC50为15 nM。
别名:BMS707035
BMS-707035是一种特异性的HIV-I integrase (IN)(整合酶)抑制剂,IC50为15 nM。BMS-707035是与Raltegravir相似的嘧啶酰胺, 是第一个应用到临床的整合酶抑制剂。BMS-707035 是有效的,特定 HIV的可逆抑制剂,抑制HIV整合酶链转移活性,IC50为15 nM。然而, 一些整合酶突变型, 包括 V75I, Q148R, V151I, 和G163R 对HIV 整合酶抑制剂具有抗性。
分子量 | 410.42 |
分子式 | C17H19FN4O5S |
CAS号 | 729607-74-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 36 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.4365 mL | 12.1826 mL | 24.3653 mL |
5 mM | 0.4873 mL | 2.4365 mL | 4.8731 mL |
10 mM | 0.2437 mL | 1.2183 mL | 2.4365 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Dayam et al. Drugs R D. HIV-1 integrase inhibitors: an emerging clinical reality.
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