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Bictegravir

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Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的新型HIV-1整合酶(Integrase)抑制剂,其IC50值为7.5 nM。

Bictegravir结构式

别名:GS-9883

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 320 中国库存现货
5mg ¥ 700 中国库存现货
10mg ¥ 1200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的新型HIV-1整合酶抑制剂,其IC50值为7.5 nM。

化学性质
分子量 449.38
分子式 C21H18F3N3O5
CAS号 1611493-60-7
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 60 mg/mL (Need ultrasonic and warming)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2253 mL 11.1264 mL 22.2529 mL
5 mM 0.4451 mL 2.2253 mL 4.4506 mL
10 mM 0.2225 mL 1.1126 mL 2.2253 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chloe Orkin, et al. Fixed-dose combination bictegravir, emtricitabine, and tenofovir alafenamide versus dolutegravir-containing regimens for initial treatment of HIV-1 infection: week 144 results from two randomised, double-blind, multicentre, phase 3, non-inferiority trials

[2] No authors listed. Bictegravir

[3] Emma D Deeks. Bictegravir/Emtricitabine/Tenofovir Alafenamide: A Review in HIV-1 Infection

[4] No authors listed. Bictegravir

[5] Vincenzo Spagnuolo, et al. Bictegravir

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