BMS-345541 hydrochloride

目录号 M2336 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

BMS-345541高度选择性抑制IKK-2和IKK-1的催化亚基，IC50分别为0.3 μM和4 μM。

别名：BMS-345541 hcl

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 828	中国库存现货
10mg	¥ 1278	中国库存现货
50mg	¥ 3942	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99.0%
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产品信息

生物活性

BMS-345541高度选择性抑制IKK-2和IKK-1的催化亚基，IC50分别为0.3 μM和4 μM。在THP-1单核细胞中，BMS-345541剂量依赖性地抑制TNF-α刺激的IκBα的磷酸化，IC 50为4 μM。BMS-345541抑制THP-1细胞中脂多糖刺激肿瘤坏死因子，白细胞介素-1β，白介素-8和白介素-6的， IC 50值在1到 5 μM范围内。 BMS-345541以相互排斥的方式结合在多肽抑制剂上，该多肽抑制剂和IκBα 26-42 氨基酸序列一致，除了丝氨酸-32和丝氨酸-32改变为天冬氨酸。

化学性质

分子量	291.78
分子式	C14H17N5.HCl
CAS号	547757-23-3
溶解性（25°C）	Water ≥ 30 mg/mL DMSO 15 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.4272 mL	17.1362 mL	34.2724 mL
5 mM	0.6854 mL	3.4272 mL	6.8545 mL
10 mM	0.3427 mL	1.7136 mL	3.4272 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Buontempo F, et al. Cell Cycle. Activity of the selective IκB kinase inhibitor BMS-345541 against T-cell acute lymphoblastic leukemia: involvement of FOXO3a.

[2] Yang J, et al. Clin Cancer Res. BMS-345541 targets inhibitor of kappaB kinase and induces apoptosis in melanoma: involvement of nuclear factor kappaB and mitochondria pathways.

[3] Oliver Herrmann, et al. Nat Med. IKK mediates ischemia-induced neuronal death

[4] McIntyre KW, et al. Arthritis Rheum. A highly selective inhibitor of I kappa B kinase, BMS-345541, blocks both joint inflammation and destruction in collagen-induced arthritis in mice.

[5] Burke JR, et al. J Biol Chem. BMS-345541 is a highly selective inhibitor of I kappa B kinase that binds at an allosteric site of the enzyme and blocks NF-kappa B-dependent transcription in mice.

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信号通路

产品类型

BMS-345541 hydrochloride

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化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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