BIBR1532

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BIBR 1532是一种有效的，选择性的，非竞争性的端粒酶抑制剂，IC50为100 nM，也可通过抑制ATM/CHK1（ataxia-telangiectasia-mutated/Checkpoint kinase 1）通路发挥作用。

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 720	中国库存现货
5mg	¥ 540	中国库存现货
10mg	¥ 810	中国库存现货
50mg	¥ 3060	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.33%
COA
MSDS
H-NMR
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产品信息

生物活性

BIBR 1532是一种有效的，选择性的，非竞争性的端粒酶抑制剂，IC50为100 nM。在体外, BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性，这种作用具有剂量依赖性，IC50为100 nM。 BIBR 1532作用于JVM13白血病细胞系,具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性，IC50为52 μM, 且作用于其他白血病细胞系，包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似结果。此外, BIBR 1532作用于急性髓细胞性白血病(AML)，具有抗增殖效果，IC50为56 μM，而不会影响正常造血干细胞的增殖能力。

产品使用成果展示

	数据来源	Target Oncol (2015). Figure 3. BIBR1532
	方法	cell apoptosis assay
	细胞系/动物模型	MCF-7 cells
	浓度	10 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	The drug combination induced 28.67±2.03 % apoptosis, which is significantly higher than apoptosis caused by 20 μM BIBR1532 alone.

	数据来源	Target Oncol (2015). Figure 2. BIBR1532
	方法	colony formation assay
	细胞系/动物模型	MCF-7 cells
	浓度	10 μM
	处理时间	72 h
	实验结果	BIBR1532 and paclitaxel alone inhibited cell colony formation in a dose-dependent manner in MCF-7 cells.

实验参考

体外实验*
细胞系	JVM13 cells
方法	Telomerase activity measurements. Telomerase activity of cell populations was determined using the TeloTaGGG polymerase chain reaction enzyme-linked immunosorbent assay (PCR ELISAPLUS) kit (Roche, Mannheim, Germany) according to the manufacturer’s protocol (telomeric repeat amplification protocol [TRAP] assay). Heat-treated cellular lysates (85°C for 10 minutes) were used as negative controls for each sample. Samples are considered as telomerase positive if the difference in absorbance is higher than 2-fold background activity. WST-1 assays Cells (0.5 to 5*104) were plated as triplicates in complete RPMI 1640 medium with various concentrations of BIBR1532. After 24 to 72 hours, water-soluble tetrazolium (WST-1) (Roche) was added, which is transformed into formazan by mitochondrial reductase systems. The increase in the number of viable cells results in an increase of activity of mitochondrial dehydrogenases, leading to an increase of formazan dye formed, which was quantified by ELISA reader after 2, 3, and 4 hours of incubation.
浓度	0 ~ 80 μM
处理时间	24 or 72h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Human MM xenograft murine model in CB 17 SCID-mice
配制	phosphate-buffered saline (PBS)
剂量	35 mg/kg daily
给药处理	intraperitoneally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	331.36
分子式	C21H17NO3
CAS号	321674-73-1
溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0179 mL	15.0893 mL	30.1787 mL
5 mM	0.6036 mL	3.0179 mL	6.0357 mL
10 mM	0.3018 mL	1.5089 mL	3.0179 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bashash et al. Cancer Invest. Direct short-term cytotoxic effects of BIBR 1532 on acute promyelocytic leukemia cells through induction of p21 coupled with downregulation of c-Myc and hTERT transcription.

[2] Meng et al. Gynecol Oncol. Targeted inhibition of telomerase activity combined with chemotherapy demonstrates synergy in eliminating ovarian cancer spheroid-forming cells.

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