BI-4020是一种第四代的，具有口服活性的，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶大环抑制剂（TKIs）。能抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M ，以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。并同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)，可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
BI-4020是一种第四代的，具有口服活性的，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶大环抑制剂（TKIs）。能抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M ，以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。并同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)，可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
| 分子量 | 542.68 |
| 分子式 | C30H38N8O2 |
| CAS号 | 2664214-60-0 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO > 250 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8427 mL | 9.2135 mL | 18.4271 mL |
| 5 mM | 0.3685 mL | 1.8427 mL | 3.6854 mL |
| 10 mM | 0.1843 mL | 0.9214 mL | 1.8427 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
| Inetetamab
Inetetamab 是一种结合 HER2 受体结构域 IV 的单克隆抗体。Inetetamab 单用或与酪氨酸激酶抑制剂联用时，均显示出抗肿瘤活性。 |
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TRX-221是一种 EGFR C797S 抑制剂。 |
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