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BCI hydrochloride

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BCI hydrochloride ((E)-BCI hydrochloride) 是一种双重特异性磷酸酶 (DUSP) 的变构抑制剂。BCI hydrochloride 特异性抑制 DUSP6 和 DUSP1 的 EC50 分别为 13.3 和 8.0 μM。BCI hydrochloride 不抑制 DUSP5。

BCI hydrochloride结构式

别名:(E)-BCI hydrochloride

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质量标准及产品资料
生物活性

BCI hydrochloride ((E)-BCI hydrochloride) 是一种双重特异性磷酸酶 (DUSP) 的变构抑制剂。BCI hydrochloride 特异性抑制 DUSP6 和 DUSP1 的 EC50 分别为 13.3 和 8.0 μM。BCI hydrochloride 不抑制 DUSP5。

化学性质
分子量 353.89
CAS号 95130-23-7
溶解性(25°C) DMSO 15.62 mg/mL
储存条件 -20°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8257 mL 14.1287 mL 28.2574 mL
5 mM 0.5651 mL 2.8257 mL 5.6515 mL
10 mM 0.2826 mL 1.4129 mL 2.8257 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Erkang Yang, et al. A multifunctional chitosan hydrogel dressing for liver hemostasis and infected wound healing

[2] Chenhui Cai, et al. BCI Suppresses RANKL-Mediated Osteoclastogenesis and Alleviates Ovariectomy-Induced Bone Loss

[3] Nicole E James, et al. Inhibition of DUSP6 sensitizes ovarian cancer cells to chemotherapeutic agents via regulation of ERK signaling response genes

[4] Fan Zhang, et al. DUSP6 Inhibitor (E/Z)-BCI Hydrochloride Attenuates Lipopolysaccharide-Induced Inflammatory Responses in Murine Macrophage Cells via Activating the Nrf2 Signaling Axis and Inhibiting the NF-κB Pathway

[5] Qi-Nian Wu, et al. Pharmacological inhibition of DUSP6 suppresses gastric cancer growth and metastasis and overcomes cisplatin resistance

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