BAY1082439是一种口服生物可利用的PI3Kα和β型抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
BAY1082439是一种口服生物可利用的PI3Kα和β型抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。BAY1082439对PI3Kα的选择性比对mTOR激酶的>1000倍。
BAY1082439具有独特的药代动力学特性，在所有测试物种中均具有非常高的血浆游离分数（33-50%）。BAY1082439每天给药一次，可以在KPL4（PIK3CAmut和HER2+）模型中诱导肿瘤消退，并在HEC-1B（PTENdel）和HEC-1A（PIK3CAmut）肿瘤模型中引起肿瘤发展停滞。
| 分子量 | 494.54 |
| 分子式 | C25H30N6O5 |
| CAS号 | 1375469-38-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0221 mL | 10.1104 mL | 20.2208 mL |
| 5 mM | 0.4044 mL | 2.0221 mL | 4.0442 mL |
| 10 mM | 0.2022 mL | 1.011 mL | 2.0221 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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