BAY-1143572 Racemate（Atuveciclib Racemate）是Atuveciclib的外消旋混合物，Atuveciclib是一种有效的，高选择性的P-TEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT1的IC50值为13 nM。
别名：Atuveciclib Racemate
BAY-1143572 Racemate（Atuveciclib Racemate）是Atuveciclib的外消旋混合物，Atuveciclib是一种有效的，高选择性的P-TEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT1的IC50值为13 nM。BAY-1143572 Racemate（Atuveciclib Racemate）还抑制GSK3激酶，对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。Atuveciclib（BAY-1143572）抑制7种MLL重排阳性和阴性AML细胞系的增殖，IC50中位数约为385 nM（范围230-1100 nM），并诱导凋亡。
Atuveciclib（BAY-1143572）浓度依赖性抑制RNA聚合酶II的磷酸化以及MYC mRNA和蛋白水平。在经Atuveciclib（BAY-1143572）处理的大鼠的血细胞中也观察到MYC mRNA的抑制作用。在免疫不全并移植了来自患者的ATL细胞的NOD/Shi-scid/IL-2Rγnull(NOG)小鼠中，BAY-1143572可大幅度减少ATL细胞渗透到器官中，如肝脏和骨髓等。
| 分子量 | 387.43 |
| 分子式 | C18H18FN5O2S |
| CAS号 | 1414943-88-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5811 mL | 12.9056 mL | 25.8111 mL |
| 5 mM | 0.5162 mL | 2.5811 mL | 5.1622 mL |
| 10 mM | 0.2581 mL | 1.2906 mL | 2.5811 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的CDK产品 |
|---|
| PF-07224826
PF-07224826是一种 CDK2/4/6 抑制剂。 |
| INCB123667
INCB123667 是一种 CDK2 抑制剂。 |
| Senexin B
Senexin B 是一种有效的，具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。 |
| Q901
Q901 是一种 CDK7 抑制剂，可用于肿瘤的相关研究。 |
| NUV-422
NUV-422 是一种CDK2/4/6抑制剂，可用于恶性胶质瘤的相关研究。 |
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