Bay 11-7085

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BAY 11-7085 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂，其IC50为10 μM。

别名：Bay 11-7083

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BAY 11-7085 is an irreversible inhibitor of TNFα-induced IκBα phosphorylation with IC50 of 10 μM.

	数据来源	Clin Exp Otorhinolaryngol (2018). Figure 3. Bay 11-7085
	方法	RT-PCR
	细胞系/动物模型	B cells
	浓度	10 μM
	处理时间	1 h
	实验结果	Results of RT-PCR and ELISA showed that BAY 11-7085 significantly attenuated recombinant nCLU-induced MUC5AC mRNA expression and protein production

体外实验*
细胞系	HUVEC
方法	Human umbilical vein endothelial cells (HUVEC) were isolated and maintained in culture using previously described procedures. For experiments on cytokine induction, cells were exposed to recombinant human TNFα at a final concentration of 100 units/ml in complete media for the times indicated. The proteosomal inhibitor carbobenzoxyl-leucinyl-leucinyl-leucinal-H (MG115) was prepared as a 40 mM stock solution in Me2SO and added to complete medium to a final concentration of 40 μM. Cell toxicity was assessed by morphology and by 3-(4,5-dimethyl thiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT) assay.
浓度	0, 1.25, 2.5, 5, 10 and 20 μM
处理时间	16 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	male Lewis rats of Adjuvant Arthritis model
配制	0.5% methyl cellulose
剂量	5 or 20 mg/kg once a day
给药处理	intraperitoneal injection

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.0107 mL	20.0537 mL	40.1075 mL
5 mM	0.8021 mL	4.0107 mL	8.0215 mL
10 mM	0.4011 mL	2.0054 mL	4.0107 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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