—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

Bardoxolone 巴多索隆

目录号 M5238 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Bardoxolone 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。

Bardoxolone结构式

别名:RTA 402; CCDO

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 324 中国库存现货
5mg ¥ 720 中国库存现货
10mg ¥ 990 中国库存现货
50mg ¥ 1750 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:Bardoxolone 作用于小鼠巨噬细胞,对interferon-Ƴ诱导的一氧化氮的产生具有强效的抑制活性,其IC50 为0.1 nM 。Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60,KG-1和NB4细胞的生存能力,其IC50分别为 0.4,0.4,和0.27μM。 CDDO-ME诱导促凋亡Bax蛋白表达,抑制ERK1 / 2的活化,并且它抑制Bcl-2的磷酸化,这有助于诱导细胞凋亡。Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta, phorbol ester, okadaic acid, hydrogen peroxide, lipopolysaccharide, 和cigarette smoke激活的组成型和可诱导的NF-κB的肿瘤坏死因子。

体内研究:Bardoxolone(60 mg/kg)体内用药,可减少肺肿瘤的数量,大小和降低严重程度。 Bardoxolone还可显著降低LPS刺激下的体内炎症因子的反应,诱导脾脏HO-1蛋白表达,对抗致死剂量的LPS保护小鼠。

实验参考
体外实验*
细胞系 HL-60, KG-1, and NB4 cells
方法 Leukemic cell lines are cultured at a density of 3.0 × 10^5 cells/mL, and AML mononuclear cells are cultured at 5 × 10^5 cells/mL in the presence or absence of indicated concentrations of CDDO-Me. Appropriate amounts of DMSO (final concentration less than 0.05%) are included as control. For cytotoxicity studies, 1 μM ara-C is added to the cultures. After 24 to 72 hours, viable cells are counted with the trypan blue dye exclusion method using a hematocytometer.
浓度 ~5 μM
处理时间 72 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Female A/J mice are injected i.p. with vinyl carbamate.
配制 DMSO
剂量 ~60 mg/kg
给药处理 Oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 491.66
分子式 C31H41NO4
CAS号 218600-44-3
溶解性(25°C) 21 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0339 mL 10.1696 mL 20.3393 mL
5 mM 0.4068 mL 2.0339 mL 4.0679 mL
10 mM 0.2034 mL 1.017 mL 2.0339 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chin MP, et al. J Card Fail. Risk factors for heart failure in patients with type 2 diabetes mellitus and stage 4 chronic kidney disease treated with bardoxolone methyl.

[2] Chin MP, et al. Am J Nephrol. Mechanisms contributing to adverse cardiovascular events in patients with type 2 diabetes mellitus and stage 4 chronic kidney disease treated with bardoxolone methyl.

[3] de Zeeuw D, et al. N Engl J Med. Bardoxolone methyl in type 2 diabetes and stage 4 chronic kidney disease.

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的IκB/IKK产品
BMS-066

BMS-066 是 IKKβ/Tyk2 的抑制剂,其 IC50 值分别为 9 nM,72 nM。

Ainsliadimer A

Ainsliadimer A是一种可从Ainsliaea macrocephala中分离得到的,新型的愈创木内酯倍半萜二聚体。Ainsliadimer A能通过结合IKK α/β靶向阻断NF-κB信号通路,具有抗肿瘤和抗炎活性,同时,Ainsliadimer A还可以直接靶向过氧化物酶1和2(PRDX1和PRDX2),并显著抑制其酶活性。此外,Ainsliadimer A还能通过改变线粒体膜电位的通透性,导致线粒体功能障碍,抑制线粒体呼吸和ATP的产生,抑制细胞增殖,促进细胞周期阻滞于G2/M期,并诱导细胞凋亡。

IKK2-IN-4

IKK2-IN-4 是一种有效的 IKK-2 抑制剂,IC50 值为 25 nM。

MRT67307 dihydrochloride

MRT67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。

4′-Hydroxywogonin

4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种黄酮类化合物,可以从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3/AKT 信号通路具有抗炎活性。





关键词:Bardoxolone, RTA 402; CCDO, Bardoxolone供应商, IκB/IKK抑制剂, 购买Bardoxolone, Bardoxolone溶解度, Bardoxolone结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号