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AZD5718

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AZD5718(atuliflapon) 是一款5-LOX激活蛋白(FLAP)抑制剂,可减弱5-Lipoxygenase途径的活性并减少促炎性和血管活性白三烯(LT)的产生,体外半数最大抑制浓度 (IC50 ) 为 39nM。

AZD5718结构式

别名:Atuliflapon

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2850 中国库存现货
10mg ¥ 4200 中国库存现货
25mg ¥ 7600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AZD5718(atuliflapon) 是一款5-LOX激活蛋白(FLAP)抑制剂,可减弱5-Lipoxygenase途径的活性并减少促炎性和血管活性白三烯(LT)的产生,体外半数最大抑制浓度 (IC50 ) 为 39nM。

化学性质
分子量 446.5
分子式 C24H26N6O3
CAS号 2041075-86-7
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2396 mL 11.1982 mL 22.3964 mL
5 mM 0.4479 mL 2.2396 mL 4.4793 mL
10 mM 0.224 mL 1.1198 mL 2.2396 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hiddo J L Heerspink, et al. Kidney Int Rep. Design of FLAIR: a Phase 2b Study of the 5-Lipoxygenase Activating Protein Inhibitor AZD5718 in Patients With Proteinuric CKD

[2] Jane Knchel, et al. Clin Drug Investig. Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, and Tolerability of AZD5718, an Oral 5-Lipoxygenase-Activating Protein (FLAP) Inhibitor, in Healthy Japanese Male Subjects

[3] Eva Prescott, et al. Contemp Clin Trials Commun. Design and rationale of FLAVOUR: A phase IIa efficacy study of the 5-lipoxygenase activating protein antagonist AZD5718 in patients with recent myocardial infarction

[4] Hans Ericsson, et al. Clin Pharmacol Drug Dev. Phase 1 Pharmacokinetic Study of AZD5718 in Healthy Volunteers: Effects of Coadministration With Rosuvastatin, Formulation and Food on Oral Bioavailability

[5] Hans Ericsson, et al. Clin Transl Sci. Initial Clinical Experience with AZD5718, a Novel Once Daily Oral 5-Lipoxygenase Activating Protein Inhibitor

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