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Avasopasem manganese

目录号 M30091 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Avasopasem manganese (GC4419;M-40419) 是一种有效的超氧化物歧化酶,能迅速和特异性地将 O2*- 转化为过氧化氢 (H2O2),阻止这一级联反应的启动。Avasopasem manganese 可用于严重口腔黏膜炎 (SOM) 和癌症的研究。

Avasopasem manganese结构式

别名:GC-4419; M-40419

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质量标准及产品资料
生物活性

Avasopasem manganese (GC4419;M-40419) 是一种有效的超氧化物歧化酶,能迅速和特异性地将 O2*- 转化为过氧化氢 (H2O2),阻止这一级联反应的启动。Avasopasem manganese 可用于严重口腔黏膜炎 (SOM) 和癌症的研究。

化学性质
分子量 483.38
分子式 C21H35Cl2MnN5
CAS号 435327-40-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0688 mL 10.3438 mL 20.6877 mL
5 mM 0.4138 mL 2.0688 mL 4.1375 mL
10 mM 0.2069 mL 1.0344 mL 2.0688 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Stephen T Sonis, et al. Expert Opin Investig Drugs. Avasopasem for the treatment of radiotherapy-induced severe oral mucositis

[2] K A Mapuskar, et al. Redox Biol. Avasopasem manganese (GC4419) protects against cisplatin-induced chronic kidney disease: An exploratory analysis of renal metrics from a randomized phase 2b clinical trial in head and neck cancer patients

[3] Carryn M Anderson, et al. Int J Radiat Oncol Biol Phys. Two-Year Tumor Outcomes of a Phase 2B, Randomized, Double-Blind Trial of Avasopasem Manganese (GC4419) Versus Placebo to Reduce Severe Oral Mucositis Owing to Concurrent Radiation Therapy and Cisplatin for Head and Neck Cancer

[4] Brock J Sishc, et al. Sci Transl Med. Avasopasem manganese synergizes with hypofractionated radiation to ablate tumors through the generation of hydrogen peroxide

[5] Stephen T Sonis. Drug Des Devel Ther. Superoxide Dismutase as an Intervention for Radiation Therapy-Associated Toxicities: Review and Profile of Avasopasem Manganese as a Treatment Option for Radiation-Induced Mucositis

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