AS601245 是一种具有口服活性的、选择性的、ATP竞争性的 JNK 抑制剂，对 JNK 人类亚型 hJNK1、hJNK2和hJNK3的 IC50值分别为150、220和 70 nM。
别名：AS-601245
AS601245 是一种具有口服活性的、选择性的、ATP竞争性的 JNK 抑制剂，对 JNK 人类亚型 hJNK1、hJNK2和hJNK3的 IC50值分别为150、220和 70 nM。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍，对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100 倍。AS601245和Clofibrate在诱导细胞反应和影响 CaCo-2 结肠癌细胞的基因表达谱方面具有协同作用。
AS601245（40、60 和 80 毫克/千克；腹腔注射）在沙鼠短暂性全身缺血模型中对海马CA1神经元延迟丢失提供显著的保护。AS601245 (0.3-10 mg/kg; po)有效抑制LPS诱导的小鼠TNF-α释放。
| 分子量 | 372.45 |
| 分子式 | C20H16N6S |
| CAS号 | 345987-15-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 6 mg/mL (May need ultrasonic) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6849 mL | 13.4246 mL | 26.8492 mL |
| 5 mM | 0.537 mL | 2.6849 mL | 5.3698 mL |
| 10 mM | 0.2685 mL | 1.3425 mL | 2.6849 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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