Amlexanox是一种特异性的IKKε和TBK1抗炎抗敏免疫抑制剂,IC50 值为 1-2 μM。
别名:AA673, CHX3673
Amlexanox是一种特异性的IKKε和TBK1抗炎抗敏免疫抑制剂。Amlexanox blocked IKKε activity with a half maximal inhibitory concentration of approximately 1–2 μM. Amlexanox increased phosphorylation of TBK1 on Ser172 in 3T3-L1 adipocytes. Mice treated with amlexanox concurrently with HFD had improved glucose tolerance, with an approximate 30–40% reduction in the area under the curve for glucose. After a 100mg dose of 5% amlexanox topical paste, applied directly to the lesion, the maximum serum concentration of the drug was 120 ng/mL, which was achieved 2.4 hours after application.
分子量 | 298.29 |
分子式 | C16H14N2O4 |
CAS号 | 68302-57-8 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.3524 mL | 16.7622 mL | 33.5244 mL |
5 mM | 0.6705 mL | 3.3524 mL | 6.7049 mL |
10 mM | 0.3352 mL | 1.6762 mL | 3.3524 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Bell J. Clin Drug Investig. Amlexanox for the treatment of recurrent aphthous ulcers.
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