AM580 是一种选择性的视黄酸核受体（RAR）α 激动剂，IC50 和 EC50 分别为8 nM，0.36 nM。AM580 对RARα, RARβ和RARγ的Kd值分别为8 nM, 131 nM 和450 nM。此外，AM580可促进细胞完成Somatic-XEN- CiPSC过程。
别名：CD336; NSC608001; Ro 40-6055
体外研究：在G-CSF存在下，AM580（10 -8 M）在NB4细胞的LAP mRNA中产生显着的诱导。 在10-5M的浓度下，AM580和ATRA与G-CSF联合诱导几乎相同水平的LAP转录物。 AM580（10-8M）导致编码NB4细胞中G-CSF受体的转录物的稳态水平增加约六倍。 AM580（50nM）增加所有菌落中的半胱天冬酶-3表达，并且30％的菌落诱导腺泡样空化。 使用shRARγ1和Am580处理敲减原代Myc细胞中的RARγ1导致更高水平的CRBP1表达，表明在这些细胞中RARγ对RARα靶基因CRBP1具有抑制作用。 Am580（200nM）增强了在MCF-10A和MCF-7细胞系中但不在MDA-MB-231细胞中由RARγ敲低所显示的抗增殖效应。
体内研究：Am580（0.3 mg / kg / day）治疗对MMTV-wnt1小鼠的无瘤生存有更深远的影响，即使在早期出现的肿瘤中该效果也是显着的，并且在肝，肺，肾和 脾。 Am580治疗大大降低了两个转基因腺体的增生水平。 用RARα选择性激动剂Am580治疗MMTV-Myc小鼠导致显着抑制乳腺肿瘤生长，肺转移和延长63％小鼠的肿瘤潜伏期。此外，AM580可促进细胞完成Somatic-XEN- CiPSC过程。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | Leukemic cells |
| 方法 | Leukemic cells were incubated with various concentrations of JY-1-106 (2–20 μM) alone or with DMSO (as a vehicle) at different time point in 96-well plates. Cells treated with SR11253 200 nM, Am580 200 nM and RA 1 μM individually or together with JY-1-106 (12 μM) for 48 h. |
| 浓度 | 200 nM |
| 处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 351.44 |
| 分子式 | C22H25NO3 |
| CAS号 | 102121-60-8 |
| 溶解性（25°C） | 45 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8454 mL | 14.2272 mL | 28.4544 mL |
| 5 mM | 0.5691 mL | 2.8454 mL | 5.6909 mL |
| 10 mM | 0.2845 mL | 1.4227 mL | 2.8454 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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MSU-42011是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，可以有效抑制 iNOS 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。此外，MSU-42011 还具有免疫调节和抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。 |
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