AKBA是一种从乳香中提取出的活性化合物，具有抗炎活性，能非竞争性地抑制5-脂氧合酶（Lipoxygenase），拓扑异构酶和白细胞弹性蛋白酶，还能活化Nrf2。AKBA在咪喹莫特诱导的银屑病小鼠模型中，能抑制MAT2A的活性。
别名：3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid; Acetyl-11-keto-β-boswellic acid
AKBA是一种从乳香中提取出的活性化合物，具有抗炎活性，能非竞争性地抑制5-脂氧合酶，拓扑异构酶和白细胞弹性蛋白酶，还能活化Nrf2。AKBA在咪喹莫特诱导的银屑病小鼠模型中，能抑制MAT2A的活性。AKBA显著降低梗死体积和凋亡细胞，并通过提高神经元中Nrf2和HO-1的表达，从而提供了针对OGD诱导的氧化损伤的保护作用。AKBA显著抑制人结肠腺癌的生长，显示细胞周期停滞在G1期并诱导细胞凋亡。
在体内，AKBA显著阻止肠道腺瘤性息肉的形成，对小鼠施用AKBA有效地延迟了HT-29异种移植物的生长而没有毒性迹象。在小鼠口服应用中，AKBA显著抑制SGC-7901和MKN-45异种移植物且无毒性。
| 分子量 | 512.72 |
| 分子式 | C32H48O5 |
| CAS号 | 67416-61-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9504 mL | 9.7519 mL | 19.5038 mL |
| 5 mM | 0.3901 mL | 1.9504 mL | 3.9008 mL |
| 10 mM | 0.195 mL | 0.9752 mL | 1.9504 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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ALOX15-IN-2是一种有效的兔和人 ALOX15 亚油酸加氧酶 (linoleate oxygenase) 活性抑制剂，对 ALOX15 直系同源物亚油酸 (LA) 和花生四烯酸 (AA) 的 IC50 分别为 1.55 和 2.79 μM。 |
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