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AG 18

目录号 M2021 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AG-18(Tyrphostin A23、tyrA23)能抑制EGFR,IC50为35 μM。TyrA23还是CME的抑制剂,并能抑制transferrin受体内化。

AG 18结构式

别名:RG-50810;Tyrphostin 23;tyrA23;Tyrphostin A23

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 540 中国库存现货
50mg ¥ 1800 中国库存现货
100mg ¥ 2970 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AG-18抑制EGFR,IC50为35 μM。AG 18抑制EGFR和IR,Ki分别为11 μM 和 12 mM。AG 18作用于A431 细胞,抑制EGF诱导的EGFR自磷酸化,IC50为15 μM。AG 18 (10 μM)抑制EGF诱导的GH3细胞增殖。

化学性质
分子量 186.17
分子式 C10H6N2O2
CAS号 118409-57-7
溶解性(25°C) DMSO ≥ 25 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.3714 mL 26.8572 mL 53.7143 mL
5 mM 1.0743 mL 5.3714 mL 10.7429 mL
10 mM 0.5371 mL 2.6857 mL 5.3714 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Soltoff SP. J Biol Chem. Evidence that tyrphostins AG10 and AG18 are mitochondrial uncouplers that alter phosphorylation-dependent cell signaling.

[2] Gazit A, et al. J Med Chem. Tyrphostins I: synthesis and biological activity of protein tyrosine kinase inhibitors.

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