ADL5859 HCl是一种δ-opioid receptor激动剂,Ki为0.8 nM,选择性作用于opioid receptor κ,μ,对hERG通道具有微弱的抑制活性。
别名:ADL5859 HCl
ADL5859 HCl是一种δ-opioid receptor激动剂,Ki为0.8 nM,选择性作用于opioid receptor κ,μ,对hERG通道具有微弱的抑制活性。在32nM和37nM Ki 条件下ADL5859独立刺激δ-阿片类受体的特异选择性比µ-或者κ-阿片类受体高1000倍。在78uM IC50条件下,ADL5859表现出对hERG通道的弱的抑制效应。ADL5859对δ-阿片类受体的EC50值是20nM 。
体外实验* | |
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细胞系 | CHO cells expressing the human delta opioid receptor |
方法 | Receptor-Mediated [35S]GTPγS Binding.Receptor-mediated [35S]GTPγS binding was performed by modifications of the methods of Selley and collaborators3 and Traynor and Nahorski.4 Assays were carried out in 96-well FlashPlates (Perkin-Elmer Life Sciences, Inc, Boston, MA). Membranes prepared from CHO cells expressing the human delta opioid receptor (50-100 μg of protein) were added to assay mixtures containing agonist, approximately 100 000 dpm (100 pM) [35S]GTPγS, 3.0 μM GDP, 75 mM NaCl, 15 mM MgCl22, 1.0 mM EGTA, 1.1 mM dithiothreitol, 10 mg/L leupeptin, 10 mg/L pepstatin A, 200 mg/L bacitracin, and 0.5 mg/L aprotinin in 50 mM Tris-HCl buffer, pH 7.8. After incubation at room temperature for 1 h, the plates were sealed and centrifuged at 800 x g in a swinging bucket rotor for 5 min and bound radioactivity was determined with a TopCount microplate scintillation counter (Packard Instrument Co., Meriden, CT). Agonist potencies were assessed by measuring stimulation of [35S]GTPγS binding by a series of concentrations of agonist, using BW373U86 as a reference agonist. The concentration to give half-maximal stimulation (EC50) was determined by nonlinear regression using Prism. |
浓度 | 0~10 n M |
处理时间 | 60 min |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Inflammatory Pain and Neuropathic Pain Mouse Models and δ-Opioid Receptor Knockout Mice |
配制 | distilled water with 0.5% hydroxypropyl methylcellulose/ 0.1% Tween 80 |
剂量 | 10-300 mg/kg |
给药处理 | orally |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 428.95 |
分子式 | C24H28N2O3.HCl |
CAS号 | 850173-95-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 80 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.3313 mL | 11.6564 mL | 23.3127 mL |
5 mM | 0.4663 mL | 2.3313 mL | 4.6625 mL |
10 mM | 0.2331 mL | 1.1656 mL | 2.3313 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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