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AC 4

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ac4是一种光开关TRPV1通道阻断剂。

AC 4结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

ac4是一种光开关TRPV1通道阻滞剂(IC50 = 3.1 μM)。在电压门控激活过程中,作为反式构象的拮抗剂。在辣椒素诱导的TRPV1电流的顺式形成中也起拮抗作用。构象在440 nm处由顺式转变为反式,在360 nm处由反式转变为顺式。允许光开关拮抗剂和激动剂同时应用。

化学性质
分子量 514.56
分子式 C26H25F3N4O2S
CAS号 1459809-09-6
溶解性(25°C) DMSO 51.46 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9434 mL 9.717 mL 19.4341 mL
5 mM 0.3887 mL 1.9434 mL 3.8868 mL
10 mM 0.1943 mL 0.9717 mL 1.9434 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wessler, et al. Clin Exp Pharmacol Physiol. The cholinergic 'pitfall': acetylcholine, a universal cell molecule in biological systems, including humans.

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