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ABT-348

目录号 M2364 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ABT-348是一种新型的ATP竞争性的Aurora B, Aurora C和Aurora A抑制剂, IC50分别为7 nM, 1 nM和120 nM。

ABT-348 结构式

别名:Ilorasertib

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 2280 无货
50mg ¥ 7800 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

ABT-348 is a novel ATP-competitive inhibitor of Aurora B, Aurora C and Aurora A with IC50 of 7 nM, 1 nM and 120 nM, respectively.

化学性质
分子量 488.54
分子式 C25H21FN6O2S
CAS号 1227939-82-3
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0469 mL 10.2346 mL 20.4692 mL
5 mM 0.4094 mL 2.0469 mL 4.0938 mL
10 mM 0.2047 mL 1.0235 mL 2.0469 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Michael L Maitland, et al. Clinical pharmacodynamic/exposure characterisation of the multikinase inhibitor ilorasertib (ABT-348) in a phase 1 dose-escalation trial

[2] Chunxia Gao, et al. Characterization of interactions and pharmacophore development for DFG-out inhibitors to RET tyrosine kinase

[3] Sailu Sarvagalla, et al. Structural Biology Insight for the Design of Sub-type Selective Aurora Kinase Inhibitors

[4] Keith B Glaser, et al. Preclinical characterization of ABT-348, a kinase inhibitor targeting the aurora, vascular endothelial growth factor receptor/platelet-derived growth factor receptor, and Src kinase families

[5] Michael L Curtin, et al. Thienopyridine ureas as dual inhibitors of the VEGF and Aurora kinase families

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