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A 967079

目录号 M6380 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


A 967079是一种选择性TRPA1通道阻滞剂。

A 967079结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

A 967079是一种选择性的TRPA1通道阻滞剂(人类和大鼠TRPA1受体的IC50值分别为67和289 nM)。对TRPA1的选择性比其他TRP通道高1000倍,对>的选择性比其他75个离子通道、酶和g蛋白偶联受体高150倍。在大鼠骨关节炎疼痛模型中显示镇痛作用。

化学性质
分子量 207.24
分子式 C12H14FNO
CAS号 1170613-55-4
溶解性(25°C) DMSO 20.72 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8253 mL 24.1266 mL 48.2532 mL
5 mM 0.9651 mL 4.8253 mL 9.6506 mL
10 mM 0.4825 mL 2.4127 mL 4.8253 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jianhua Zhao, et al. Irritant-evoked activation and calcium modulation of the TRPA1 receptor

[2] Obed A Gyamfi, et al. Analysis of TRPA1 antagonist, A-967079, in plasma using high-performance liquid chromatography tandem mass-spectrometry

[3] Stefan Heber, et al. A Human TRPA1-Specific Pain Model

[4] Hoai T Ton, et al. Identification of a putative binding site critical for general anesthetic activation of TRPA1

[5] Ari Koivisto, et al. TRPA1: a transducer and amplifier of pain and inflammation

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