9-Aminocamptothecin (9-amino-CPT) 是一种拓扑异构酶I的抑制剂，具有抗肿瘤活性。9-氨基喜树碱（处理96小时）对PC-3、PC-3M、DU145和LNCaP细胞抑制作用的IC50值分别为34.1、10、6.5和8.9 nM。
别名：9-amino-CPT; 9-amino-20(S)-camptothecin
9-Aminocamptothecin (9-amino-CPT) 是一种拓扑异构酶I的抑制剂，具有抗肿瘤活性。9-氨基喜树碱（处理96小时）对PC-3、PC-3M、DU145和LNCaP细胞抑制作用的IC50值分别为34.1、10、6.5和8.9 nM。9-Aminocamptothecin (9-amino-CPT) 在最低口服剂量（0.35 mg/kg/day）时可抑制肿瘤生长，而较高的口服剂量（0.75和1 mg/kg/day）和静脉注射（4 mg/kg/week）会导致肿瘤的消退。9-Aminocamptothecin (9-氨基喜树碱) 在所有剂量下都具有良好的耐受性，在任何组别中都没有观察到毒性死亡或体重下降超过10%。9-Aminocamptothecin (9-氨基喜树碱) 在55%的人骨髓性白血病移植SCID小鼠中引起完全缓解。
| 分子量 | 363.37 |
| 分子式 | C20H17N3O4 |
| CAS号 | 91421-43-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 3 mg/mL (Need ultrasonic) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.752 mL | 13.7601 mL | 27.5202 mL |
| 5 mM | 0.5504 mL | 2.752 mL | 5.504 mL |
| 10 mM | 0.2752 mL | 1.376 mL | 2.752 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] C H Takimoto, et al. Ann N Y Acad Sci. The clinical development of 9-aminocamptothecin
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