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680C91

目录号 M8277 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


680C91是一种有效的色氨酸2,3-双加氧酶2(TDO 2)抑制剂,Ki值为51 nM,同时可通过浓度依赖性的方式诱导SK-Mel-28和HUVEC细胞停滞在G2期,从而抑制细胞增殖。此外,680C91还能下调子宫蜕膜细胞中Cox2和Vegf基因的表达。

680C91结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 630 中国库存现货
10mg ¥ 1000 中国库存现货
25mg ¥ 2000 中国库存现货
50mg ¥ 3200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

680C91是一种色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)的有效抑制剂,TDO引导色氨酸转化为犬肾素。Kynurenin最近被鉴定为芳香烃受体(AHR)的内源性木质结构。TDO在胶质瘤细胞中高表达,有助于ahr介导的胶质瘤细胞存活和抗肿瘤免疫应答的抑制。

化学性质
分子量 238.26
分子式 C15H11FN2
CAS号 163239-22-3
溶解性(25°C) DMSO: ≥10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1971 mL 20.9855 mL 41.971 mL
5 mM 0.8394 mL 4.1971 mL 8.3942 mL
10 mM 0.4197 mL 2.0985 mL 4.1971 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sara Paccosi, et al. Different effects of tryptophan 2,3-dioxygenase inhibition on SK-Mel-28 and HCT-8 cancer cell lines

[2] Sophie Imbeault, et al. Effects of IDO1 and TDO2 inhibition on cognitive deficits and anxiety following LPS-induced neuroinflammation

[3] Niranjan Venkateswaran, et al. MYC promotes tryptophan uptake and metabolism by the kynurenine pathway in colon cancer

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