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Clascoterone 克拉考特酮

目录号 M5035 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Clascoterone (Cortexolone 17α-propionate,CB-03-01) 是一种新型的,选择性的竞争性雄性激素受体(AR)拮抗剂,能抑制雄激素应答基因(包括皮脂成分和炎性细胞因子)转录。Clascoterone可用于痤疮的相关研究。

Clascoterone结构式

别名:CB-03-01; clascoterone; Cortexolone 17 alpha-propionate; Cortexolone 17α-propionate

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 990 中国库存现货
5mg ¥ 315 中国库存现货
10mg ¥ 450 中国库存现货
50mg ¥ 1170 中国库存现货
100mg ¥ 1755 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Clascoterone (Cortexolone 17α-propionate,CB-03-01) 是一种新型的,选择性的竞争性雄性激素受体(AR)拮抗剂,能抑制雄激素应答基因(包括皮脂成分和炎性细胞因子)转录。Clascoterone可用于痤疮的相关研究。

产品使用成果展示
数据来源 J Microbiol Biotechnol (2016). Figure 4. 17 alpha-propionate
方法 Western Blot
细胞系/动物模型 bacteria
浓度 140 mg/l
处理时间 6 h
实验结果 As shown in Fig. 4, propionate-oxidizing bacteria relevant band B3 was enhanced with the pH decrease rom 7.1 to 6.0, indicating that this propionate degrader (band B3) is slightly acid tolerant.
实验参考
体外实验*
细胞系 PBMC
方法 Because of the extent of these experiments, the drugs were divided into two groups: dexamethasone, budesonide, beclomethasone dipropionate and fluticasone (first group); and dexamethasone, CsA, FK506 (tacrolimus) and mycophenolate (second group).
浓度 10^-2 mol/L
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Female Golden hamsters
配制 0.05 mL of acetone containing 4 μg of testosterone propionate (TP)
剂量 100−200−400 μg/animal
给药处理 s.c.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 402.52
分子式 C24H34O5
CAS号 19608-29-8
溶解性(25°C) 10 mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4843 mL 12.4217 mL 24.8435 mL
5 mM 0.4969 mL 2.4843 mL 4.9687 mL
10 mM 0.2484 mL 1.2422 mL 2.4843 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Celasco G,et.al. Arzneimittelforschung. Biological profile of cortexolone 17alpha-propionate (CB-03-01), a new topical and peripherally selective androgen antagonist.

[2] Andersson P, et al. J Pharm Pharmacol. Biotransformation of the topical glucocorticoids budesonide and beclomethasone 17 alpha,21-dipropionate in human liver and lung homogenate.

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