Clascoterone (Cortexolone 17α-propionate,CB-03-01) 是一种新型的,选择性的竞争性雄性激素受体(AR)拮抗剂,能抑制雄激素应答基因(包括皮脂成分和炎性细胞因子)转录。Clascoterone可用于痤疮的相关研究。
别名:CB-03-01; clascoterone; Cortexolone 17 alpha-propionate; Cortexolone 17α-propionate
Clascoterone (Cortexolone 17α-propionate,CB-03-01) 是一种新型的,选择性的竞争性雄性激素受体(AR)拮抗剂,能抑制雄激素应答基因(包括皮脂成分和炎性细胞因子)转录。Clascoterone可用于痤疮的相关研究。
体外实验* | |
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细胞系 | PBMC |
方法 | Because of the extent of these experiments, the drugs were divided into two groups: dexamethasone, budesonide, beclomethasone dipropionate and fluticasone (first group); and dexamethasone, CsA, FK506 (tacrolimus) and mycophenolate (second group). |
浓度 | 10^-2 mol/L |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Female Golden hamsters |
配制 | 0.05 mL of acetone containing 4 μg of testosterone propionate (TP) |
剂量 | 100−200−400 μg/animal |
给药处理 | s.c. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 402.52 |
分子式 | C24H34O5 |
CAS号 | 19608-29-8 |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4843 mL | 12.4217 mL | 24.8435 mL |
5 mM | 0.4969 mL | 2.4843 mL | 4.9687 mL |
10 mM | 0.2484 mL | 1.2422 mL | 2.4843 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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