10-Hydroxycamptothecin是细胞渗透性强大的DNA拓扑异构酶I(topoisomerase I)抑制剂。它对组蛋白H1和H3的磷酸化具有选择性抑制作用,但对其他组蛋白的影响较小。
别名:Hydroxy Camptothecine
体外研究:10-HCPT对小鼠肝癌细胞中组蛋白H1和H3的磷酸化具有抑制作用,并且在人HepG2细胞中表现出分化诱导作用。 10-HCPT抑制细胞生长,降低细胞活力并干扰人结肠癌细胞系Colo 205的细胞周期分布。它诱导G2 / M期的细胞周期停滞。
体内研究:10-HCPT可以安全地口服给药,或者是低剂量的长期治疗。 体内长期消除HCPT可能会对其治疗效果产生重大影响。 HCPT代谢为其羧酸盐形式和葡萄糖醛酸苷。 i.v.观察到剂量依赖性毒性。 HCPT的管理。
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | Colo 205 cells |
方法 | Colo 205 cells (5×105) (ATCC:CCL-222) are seeded in 25T flasks overnight and then treated without (control) and with 5, 10, 15 or 20 nM of HCPT, respectively. After treatment for 24-120 h, cells are harvested by trypsin-EDTA and then centrifuged at 1,500 rpm for 5 min at 4˚C. The cell pellet is resuspended in culture medium containing 0.04% trypan blue and the viable cells are enumerated by a hemocytometer. |
浓度 | 5, 10, 15 or 20 nM |
处理时间 | 24-120 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | BALB/c-nude mice |
配制 | propylene glycol |
剂量 | 1, 2.5, 5, 7.5 mg/kg |
给药处理 | oral administration |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 364.35 |
分子式 | C20H16N2O5 |
CAS号 | 64439-81-2 |
溶解性(25°C) | 29 mg/mL in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.7446 mL | 13.7231 mL | 27.4461 mL |
5 mM | 0.5489 mL | 2.7446 mL | 5.4892 mL |
10 mM | 0.2745 mL | 1.3723 mL | 2.7446 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Topoisomerase产品 |
---|
F14512
F14512 is a polyamine-containing inhibitor of DNA topoisomerase II with a broad spectrum of antitumor activities. |
ICRF-193
ICRF-193 是一种 TopoII 抑制剂。 |
Topoisomerase II inhibitor 15
Topoisomerase II inhibitor 15 是拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂。 |
Topoisomerase II inhibitor 13
Topoisomerase II inhibitor 13 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。 |
ICRF-196
ICRF-196 是 ICRF-193 的 (S,S)- 和 (R,R)- 异构体的外消旋混合物。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号