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10-Hydroxycamptothecin 羟喜树碱

目录号 M7507 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


10-Hydroxycamptothecin是细胞渗透性强大的DNA拓扑异构酶I(topoisomerase I)抑制剂。它对组蛋白H1和H3的磷酸化具有选择性抑制作用,但对其他组蛋白的影响较小。

10-Hydroxycamptothecin结构式

别名:Hydroxy Camptothecine

规格 价格 库存状态
100mg ¥ 1160 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:10-HCPT对小鼠肝癌细胞中组蛋白H1和H3的磷酸化具有抑制作用,并且在人HepG2细胞中表现出分化诱导作用。 10-HCPT抑制细胞生长,降低细胞活力并干扰人结肠癌细胞系Colo 205的细胞周期分布。它诱导G2 / M期的细胞周期停滞。

体内研究:10-HCPT可以安全地口服给药,或者是低剂量的长期治疗。 体内长期消除HCPT可能会对其治疗效果产生重大影响。 HCPT代谢为其羧酸盐形式和葡萄糖醛酸苷。 i.v.观察到剂量依赖性毒性。 HCPT的管理。

实验参考
体外实验*
细胞系 Colo 205 cells
方法 Colo 205 cells (5×105) (ATCC:CCL-222) are seeded in 25T flasks overnight and then treated without (control) and with 5, 10, 15 or 20 nM of HCPT, respectively. After treatment for 24-120 h, cells are harvested by trypsin-EDTA and then centrifuged at 1,500 rpm for 5 min at 4˚C. The cell pellet is resuspended in culture medium containing 0.04% trypan blue and the viable cells are enumerated by a hemocytometer.
浓度 5, 10, 15 or 20 nM
处理时间 24-120 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 BALB/c-nude mice
配制 propylene glycol
剂量 1, 2.5, 5, 7.5 mg/kg
给药处理 oral administration

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 364.35
分子式 C20H16N2O5
CAS号 64439-81-2
溶解性(25°C) 29 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7446 mL 13.7231 mL 27.4461 mL
5 mM 0.5489 mL 2.7446 mL 5.4892 mL
10 mM 0.2745 mL 1.3723 mL 2.7446 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chen Y, et al. J Nanosci Nanotechnol. Liposomes Encapsulating 10-Hydroxycamptothecin-Cyclodextrin Complexes and Their In Vitro Anti-Tumor Activities.

[2] Yang L, et al. J Biomed Nanotechnol. High Drug Payload 10-Hydroxycamptothecin Nanosuspensions Stabilized by Cholesterol-PEG: In Vitro and In Vivo Investigation.

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