目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M3386 | Amiloride hydrochloride | Amiloride HCl 是一种吡嗪化合物,通过抑制肾小管上皮细胞的钠离子通道,而抑制钠的重吸收。 |
M3366 | Amiloride hydrochloride dihydrate | Amiloride HCl dihydrate是一种有效的上皮细胞钠离子通道 (ENaC) 抑制剂和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。 |
M28852 | Hardwickiic acid | Hardwickiic acid ((-)-Hardwikiic acid) 是一种抗伤害性感受作用化合物,能阻断河豚毒素敏感的电压依赖性钠通道 (sodium channels)。Hardwickiic acid 具有杀虫活性。 |
M28760 | AMG8379 | AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂, 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。AMG8379 能可逆地阻断背根神经节 (DRG) 神经元内源性河豚毒素 (TTX) 敏感钠通道, IC50为 3.1 nM。 |
M28554 | S-8921 | S-8921 是一种回肠 Na+/胆汁酸协同转运蛋白 (IBAT) 的抑制剂。 |
M28535 | GDC-0276 | GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的具有口服活性 NaV1.7 抑制剂,其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好,显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 可用于疼痛以及解决现有止痛活性分子缺陷,如成瘾和脱靶副作用的相关研究。 |
M28446 | AM-2099 | AM-2099是电压门控钠通道Nav1.7的有效,选择性的抑制剂,对人类Nav1.7的IC50值为0.16 μM。 |
M28426 | GX-674 | GX-674 是一种有效的、状态依赖的、选择性的电压门控钠通道 1.7 (Nav1.7) 拮抗剂,在 -40 mV 的 IC50 值为 0.1 nM。 |
M28397 | (+)-SJ733 | (+)-SJ733 是一种抗疟疾剂,也是一个 Na+-ATPase PfATP4 抑制剂。 |
M28305 | PF-05241328 | PF-05241328 是有效的、人电压依赖性钠通道 (Nav1.7) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 31 nM。 |
M28267 | AZD-3161 | AZD-3161 是 一种有效的和选择性的 NaV1.7 通道的阻滞剂,pIC50 值为 7.1。AZD-3161 可用于神经性和炎性疼痛的研究。 |
M28226 | Clathrodin | Clathrodin 是一种海洋生物碱,可以从海绵中分离出来。Clathrodin 是 voltage-gated sodium (NaV) 通道的调制器。Clathrodin 是一种钠通道神经毒素,影响钠通道离子电导。 |
M28082 | Funapide | Funapide (TV 45070; XEN402) 是一个有效的 Sodium Channel Nav1.7 抑制剂。 |
M28007 | PF-05198007 | PF-05198007 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂。PF-05198007 和PF-05089771 具有相似的药效学特征。 |
M28006 | PF-05186462 | PF-05186462 是一种有效和选择性的人 Nav1.7 电压依赖性钠通道抑制剂,IC50 值为 21 nM。PF-05186462 对 Nav1.7 与其他钠通道 (Nav 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6 和 1.8) 相比显示出显着的选择性。PF-05186462 可用于急性或慢性疼痛的研究。 |
M27998 | Bliretrigine | Bliretrigine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Bliretrigine 有缓解疼痛的作用。 |
M27938 | QAQ | QAQ dichloride dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。 |
M22302 | Evenamide | Evenamide (NW-3509) 是一种具有口服活性的电压门控钠通道(VGSC)阻断剂,其 Ki 值为 0.4 µM。 |
M21271 | DS-1971a | DS-1971a是一种强效的、同种形式选择性的芳基磺酰胺NaV1.7抑制剂,用于治疗神经性疼痛。 |
M21188 | NBI-921352 | Zandatrigine (NBI-921352) 是一种钠通道蛋白 8 型亚基 α 阻断剂。 |
M21126 | GDC-0310 | GDC-0310 是选择性的 Nav1.7 酰磺酰胺抑制剂,其对 hNav1.7 的 IC50 值为 0.6 nM。是一种研究疼痛的口服一级临床候选化合物。 |
M21082 | ABBV-318 | ABBV-318 是一种中枢神经系统穿透性的Nav1.7/Nav1.8口服抑制剂,抑制 hNav1.7 和 hNav1.8 的 IC50 值分别为 2.8 μM 和 3.8 μM。正在开发用于疼痛的研究。 |
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