Amiloride HCl dihydrate是一种有效的上皮细胞钠离子通道 (ENaC) 抑制剂和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。
别名：MK-870 hydrochloride dihydrate
Amiloride HCl dihydrate是一种有效的上皮细胞钠离子通道 (ENaC) 抑制剂和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride dihydrate 也是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。Amiloride hydrochloride dihydrate盐酸阿米洛利二水合物的作用是直接阻断上皮钠通道，从而抑制肾脏中晚期远曲小管、连接小管和集合管的钠重吸收（这一机制与曲安奈德相同）。这促进了体内钠和水的流失，但没有耗尽钾。Amiloride hydrochloride dihydrate盐酸阿米洛利二水合物对心脏有第二种作用，阻断Na+/H+交换器钠氢对抗器1或NHE-1。这使缺血发作时的再灌注损伤最小化。
| 分子量 | 302.12 |
| 分子式 | C6H8ClN7O.HCl.2H2O |
| CAS号 | 17440-83-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL Water 2 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.3099 mL | 16.5497 mL | 33.0994 mL |
| 5 mM | 0.662 mL | 3.3099 mL | 6.6199 mL |
| 10 mM | 0.331 mL | 1.655 mL | 3.3099 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Sodium Channel产品 |
|---|
| ASN008
ASN008是一种新型局部钠通道阻滞剂，对瘙痒和痛觉神经元具有高度的功能选择性。 |
| Psalmotoxin 1
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素，可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a) 的亚基-亚基界面结合。 |
| Jingzhaotoxin-III
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂，IC50 值为 348 nM，对其他钠通道亚型没有影响。 |
| Huwentoxin-IV
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7，Nav1.2，Nav1.3 和 Nav1.4，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。 |
| Phrixotoxin 3
Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂，抑制 NaV1.2，NaV1.3，NaV1.4，NaV1.1 和 NaV1.5，IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究