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Smo 抑制剂/激活剂/调节剂 Smoothened

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M1713 GDC-0449 (Vismodegib) Vismodegib (GDC-0449)是一种有效的,新型的,特异性的SMO 受体抑制剂,其IC50为3 nM,能通过抑制 SMO 受体活性,从而抑制 Hedgehog 信号通路。此外,GDC-0449也能抑制P-gp作用,IC50为3.0μM。可用于基底细胞癌的相关研究。
M31262 MRT-81  MRT-81 是人和啮齿动物 smoothened (Smo) 受体的有效拮抗剂,在 Shh-light2 细胞中的 IC50 值为 41 nM。MRT-81 具有有效的 hedgehog 抑制活性。MRT-81 可用于癌症研究。
M28245 MRT-83 hydrochloride  MRT-83 (hydrochloride) 是 Smoothened (Smo) 受体的有效拮抗剂。MRT-83 (hydrochloride) 抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路和 BODIPY-cyclopamine 与人 Smo 的结合。MRT-83 (hydrochloride) 具有研究癌症疾病的潜力。
M28092 MRT-83  MRT-83 是有效的 Smo 拮抗剂,其 IC50 值在纳摩尔级别。MRT-83 也抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。
M14928 SAG SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。
M9205 Glasdegib Glasdegib(PF-04449913)是一种口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂,其IC50值为4 nM。
M8977 MK-4101 MK-4101是一种Hedgehog信号通路上的有效选择性SMO抑制剂。
M8462 GSA-10 GSA-10 是一种新型的、强效的平滑肌受体(Smo)激活剂。GSA-10 作用于Smo,促进多能间充质干细胞分化为成骨细胞,EC50为 1.2 μM。
M4865 Smoothened Agonist (SAG) HCl Smoothened Agonist (SAG) HCl是一种细胞渗透性Smoothened (Smo)激动剂,在Shh-LIGHT2细胞中EC50为3 nM。
M4841 LDE225 (Sonidegib) diphosphate Sonidegib diphosphate (LDE225; Erismodegib diphosphate) 是一种有效的,选择性 Smo 拮抗剂,抑制鼠和人Smo的IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。可用于基底细胞癌的相关研究。
M4098 Saikosaponin-B1 Saikosaponin B1 是一种柴胡的生物活性成分,具有抗癌活性。Saikosaponin B1 通过靶向 SMO 抑制 Hedgehog 通路,显著抑制髓母细胞瘤 (MB) 模型中的肿瘤生长。
M2997 SANT-1 SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。
M2750 Halcinonide Halcinonide是一种高效的皮质类固醇局部制剂,是一种抗炎药。
M2465 BMS-833923 BMS-833923是口服生物有效的Smoothened拮抗剂。
M1874 Purmorphamine Purmorphamine(嘌莫啡胺)是一种Hedgehog激动剂,能逆转RES诱导的HeLa细胞中凋亡的增加以及迁移和侵袭的减少。同时也是Smo受体激动剂,其EC50 值为 1 μM。
M43802 Glasdegib Maleate Glasdegib Maleate(马来酸格拉吉布)是一种口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂,其IC50值为4 nM,可用于急性髓性白血病的相关研究。
M30854 Fluticasone Fluticasone 是一种皮质类固醇,同时也是 Smo 激动剂,IC50 为 99 nM,可激活 Hedgehog 信号通路并促进初生神经干细胞或前体细胞的增殖,能用于呼吸道的相关研究。
M30177 HhAntag  HhAntag 是一种特异性、强效、具有口服活性的 Hh 通路的 SMO 拮抗剂。
M28682 PF-5274857 hydrochloride  PF-5274857 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 hydrochloride 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
M28238 ALLO-2  ALLO-2 是有效的 Smo耐药突变体的拮抗剂,在TM3-Gli-Luc细胞中能够抑制Smo激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达,其IC50 值为6 nM。









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