GDC-0449 (Vismodegib) 维莫德吉

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Vismodegib (GDC-0449)是一种有效的，新型的，特异性的SMO 受体抑制剂，其IC50为3 nM，能通过抑制 SMO 受体活性，从而抑制 Hedgehog 信号通路。此外，GDC-0449也能抑制P-gp作用，IC50为3.0μM。可用于基底细胞癌的相关研究。

别名：Vismodegib, HhAntag691

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 520	中国库存现货
5mg	¥ 455	中国库存现货
10mg	¥ 598	中国库存现货
50mg	¥ 845	中国库存现货
100mg	¥ 1092	中国库存现货
200mg	¥ 1560	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.81%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Vismodegib (GDC-0449)是一种有效的，新型的，特异性的hedgehog抑制剂，IC50为3 nM。GDC-0449也抑制P-gp作用，IC50为3.0μM。GDC-0449有效抑制hedgehog通路，是一种新型及特定合成的小分子抑制剂，IC50为3nM。 GDC-0449作用于Hedgehog信号通路，阻断Hedgehog配位体，即细胞表面受体PTCH 及SMO的活性，从而阻断Hedgehog信号通路。在组织生长和修复方面，Hedgehog信号通路意义重大。

使用AbMole产品发表的文献

Nature. 2020 Dec;588(7839):664-669.

Creation of bladder assembloids mimicking tissue regeneration and cancer

产品使用成果展示

	数据来源	Pharma Res (2017). Figure 7. GDC-0449
	方法	i.v.
	细胞系/动物模型	mice
	浓度	10 mg/kg
	处理时间	15, 30, 60, 240, 720 and 1440 min
	实验结果	For the 20% M6P-conjugated micelles, GDC-0449 concentration increased by 30.60% compared to non targeted micelles in normal mice and by 50.36% in fibrotic mice liver

	数据来源	Pharma Res (2017). Figure 6. GDC-0449
	方法	i.v.
	细胞系/动物模型	mice
	浓度	10 mg/kg
	处理时间	15, 30, 60, 240, 720 and 1440 min
	实验结果	Liver fibrosis results changes in the subendothelial space of Disse and sinusoid due to scar formation, which may affect the hepatic uptake of GDC-0449. The hepatic uptake of GDC-0449 after systemic administration of drug loaded micelles decreased from ~40% to ~30%

实验参考

体外实验*
细胞系	OM9;22 cell line
方法	Cell proliferation assay The cells were seeded in 24- or 96-well plates at a density of 2 *105 mL -1 in the presence or absence of S9 feeder cells. The cells were treated with the inhibitor drugs at the indicated concentrations: dasatinib, 1–100nM; and GDC-0449, 100nM to 10 mM. Viable cells were counted by trypan blue exclusion or fluorescence-activated cell sorting.
浓度	100nM to 10 µM
处理时间	48h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Medulloblastoma allografts model in mice
配制	0.5% methyl-cellulose, 0.2% tween-80 (MCT)
剂量	0.3 to 75 mg/kg daily
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	421.3
分子式	C19H14Cl2N2O3S
CAS号	879085-55-9
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3736 mL	11.868 mL	23.7361 mL
5 mM	0.4747 mL	2.3736 mL	4.7472 mL
10 mM	0.2374 mL	1.1868 mL	2.3736 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chang et al. Arch Dermatol. Initial Assessment of Tumor Regrowth After Vismodegib in Advanced Basal Cell Carcinoma.

[2] Dirix et al. Future Oncol. Vismodegib: a promising drug in the treatment of basal cell carcinomas.

[3] Keating GM. Drugs. Vismodegib: in locally advanced or metastatic Basal cell carcinoma.

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