PAR 抑制剂/激活剂/调节剂 Protease-Activated Receptor

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M8538	ML354	ML354（VU0099704）是一种有效的，选择性的PAR4（蛋白酶激活受体-4）拮抗剂，IC50值为140 nM。
M50156	DT-9045	DT-9045是一种蛋白酶活化受体2（PAR-2）拮抗剂，可用于肿瘤的相关研究。
M49643	I-287	I-287 是一种具有口服活性的 PAR2 的选择性抑制剂，对 Gαq 和 Gα12/13 活性及其下游效应物起负异构调节作用。
M41918	FLLRN	FLLRN 是一种有生物活性的肽。
M41917	YFLLRNP	YFLLRNP 是一种有生物活性的肽。
M41916	TFLLRN-NH2	TFLLRN-NH2 是一种有生物活性的肽。
M41915	SFNGGP-NH2	SFNGGP-NH2 是一种有生物活性的肽。
M41914	Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2	Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。
M41913	Q94 hydrochloride	Q94 hydrochlo 是一种选择性 PAR1 拮抗剂 (IC50=916 nM)，可以选择性阻断 PAR1/Gαq 相互作用和信号传导。
M31039	2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA	2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体2 (PAR2) 激动剂，其 pD2 值为 7.0。
M31038	GB-110 hydrochloride	GB-110 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂。GB-110 hydrochloride 选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放，EC50 值为 0.28 μM。
M30574	Atopaxar	Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的，选择性的，可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
M30544	2-Furoyl-LIGRLO-amide	2-Furoyl-LIGRLO-amide 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体2 (PAR2) 激动剂，其 pD2 值为 7.0。
M30134	Atopaxar hydrobromide	Atopaxar (E5555) hydrobromide 是一种高效、有口服活性的，选择性的，可逆凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar hydrobromide 是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号。Atopaxar hydrobromide 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
M29230	AZ8838	AZ8838 是一种有效的、竞争性的、变构的、具有口服活性的 PAR2 非肽小分子拮抗剂，对 hPAR2 的 pKi 为 6.4。
M28812	I-191	I-191 是一种有效选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。
M28523	UDM-001651	UDM-001651 是一种有效选择性的、口服生物可利用的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 拮抗剂 (IC50=4 nM；Kd=1.4 nM)。UDM-001651 在 γ-凝血酶诱导的富含血小板的血浆聚集测定 (γ-Thr PRP) 中显示抗血小板活性 (IC50=25 nM)。
M28045	GB83	GB83 是一种有效的 PAR2 拮抗剂。GB83 逆转中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的滑膜炎和疼痛。GB83 阻断 MET-1 上清液对 NG 神经元的影响。
M28044	GB-110	GB-110 是一种有效的，具有口服活性的，非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂，选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放，EC50 值为 0.28 μM。
M27954	CBK289001	CBK289001 是一种抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP/ACP5) 抑制剂。CBK289001 抑制 TRAP 5bMV，TRAP 5bOX 和 TRAP 5aOX，IC50 分别为 125 µM，4.21 µM 和 14.2 µM。
M21101	BMS-986120	BMS-986120是一种首创的（first-in-class）口服蛋白酶激活受体4（PAR4）抑制剂，在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。BMS-986120 具有有效选择性的抗血小板作用。可用于动脉血栓的相关研究。

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PAR 抑制剂/激活剂/调节剂 Protease-Activated Receptor

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