Isocitrate Dehydrogenase (IDH) 抑制剂/激活剂/调节剂 Isocitrate Dehydrogenase

目录号	产品名称	产品简介
M54529	IDH1 Inhibitor 8	IDH1 Inhibitor 8是一种异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂，可用于癌症的相关研究。
M14456	Mutant IDH1 inhibitor	Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂，IC50 值小于 72 nM。
M14454	Mutant IDH1-IN-1	Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂，对突变体IDH1 R132C/R132C，IDH1 R132H/R132H，IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。
M14453	Enasidenib mesylate	Enasidenib mesylate 是一种首创的（first-in-class），有效的，可口服的，可逆的，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。
M11277	IDH889	IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
M10434	Olutasidenib (FT-2102)	Olutasidenib (FT-2102) 是一种有效的选择性的，具有口服活性的，能透过血脑屏障的突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的IC50值分别为21.2 nM和114 nM。
M10335	IDH-305	IDH-305 是一种口服活性的、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向IDH1(R132)突变，其对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1WT的IC50值分别为27 nM、28 nM 和 6.14 μM。
M10308	Vorasidenib	Vorasidenib也称为AG-881，是一种首创的（first-in-class），选择性的，具有口服活性的脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶1和2（mIDH1/2）的双重抑制剂。
M9533	DS-1001b (Safusidenib t-Butylamine)	DS-1001b (Safusidenib t-Butylamine) 是一种有口服活性的选择性IDH1突变体R132X抑制剂，具有良好的血脑屏障通过性和抗肿瘤活性。
M8958	Ivosidenib	Ivosidenib (AG-120) 一种首创的（first-in-class），具有口服活性的异柠檬酸脱氢酶（IDH1）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。可用于IDH1突变的骨髓增生异常综合征（MDS）的相关研究。
M8651	GSK864	GSK864是一种强效的选择性异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1)变体型抑制剂，可有效抑制HT-1080细胞内2-羟基戊二酸(2-HG)的产生。
M6212	BAY-1436032	BAY1436032是一种新颖的泛突变型IDH1抑制剂，它特异性地抑制R-2HG产生和集落生长，并诱导AML细胞的髓样分化。
M4945	Enasidenib	Enasidenib（AG-221，恩西地平）是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的，可逆的，选择性的 IDH2（Isocitrate dehydrogenase 2）突变酶抑制剂，抑制IDH2^R140Q 和IDH2^R172K 的 IC50 分别为100 nM和 400 nM。
M2371	AGI-6780	AGI-6780 是一种强效的选择性 IDH2 R140Q mutant抑制剂，其 IC50 为 23 nM。
M2067	AGI-5198	AGI-5198是第一个高效的，选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂，IC50为0.07 μM/0.16 μM。
M54537	Mutant IDH1-IN-4	Mutant IDH1-IN-4是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂，其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC50 值 ≤ 0.5 μM。
M54536	(S,S)-GSK321	(S,S)-GSK321是 GSK321 的 (S,S)-对映异构体。GSK321 是突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 酶的有效抑制剂。
M54535	IDH1 Inhibitor 1	IDH1 Inhibitor 1是一种有效的，口服生物可利用的，脑渗透性，选择性突变 IDH1 抑制剂，抑制 IDH1R132H，IDH1R132C，和 IDH1WT，IC50 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。
M54534	IDH1 Inhibitor 7	IDH1 Inhibitor 7是一种 IDH1 抑制剂，IC50 小于100 nM。
M54533	(R,R)-GSK321	(R,R)-GSK321是 GSK321 的异构体，同时也是一种野生型异柠檬酸脱氢酶1 (WT IDH1) 抑制剂，IC50 值为120 nM。

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