AGI-5198是第一个高效的，选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂，IC50为0.07 μM/0.16 μM。
别名：IDH-C35
AGI-5198是第一个高效的，选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂，IC50为0.07 μM/0.16 μM。AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效，且抑制R-2HG产生，这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下，AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化，且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。
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数据来源 | Cancer Res (2015). Figure 1. AGI-5198 |
| 方法 | Colony-forming assays | |
| 细胞系/动物模型 | IDH1MT cells | |
| 浓度 | 800 nmol/L | |
| 处理时间 | 72 h | |
| 实验结果 | After 72 hours of incubation in the presence of AGI-5198, IDH-mediated NADPH production capacity of lDH1WT/R132H HCT116 cells was restored to levels comparable with those of lDH1WT/WT HCT116 cells |
| 分子量 | 462.56 |
| 分子式 | C27H31FN4O2 |
| CAS号 | 1355326-35-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 15 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1619 mL | 10.8094 mL | 21.6188 mL |
| 5 mM | 0.4324 mL | 2.1619 mL | 4.3238 mL |
| 10 mM | 0.2162 mL | 1.0809 mL | 2.1619 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Isocitrate Dehydrogenase (IDH)产品 |
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| Mutant IDH1-IN-4
Mutant IDH1-IN-4是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂，其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC50 值 ≤ 0.5 μM。 |
| (S,S)-GSK321
(S,S)-GSK321是 GSK321 的 (S,S)-对映异构体。GSK321 是突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 酶的有效抑制剂。 |
| IDH1 Inhibitor 1
IDH1 Inhibitor 1是一种有效的，口服生物可利用的，脑渗透性，选择性突变 IDH1 抑制剂，抑制 IDH1R132H，IDH1R132C，和 IDH1WT，IC50 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。 |
| IDH1 Inhibitor 7
IDH1 Inhibitor 7是一种 IDH1 抑制剂，IC50 小于100 nM。 |
| (R,R)-GSK321
(R,R)-GSK321是 GSK321 的异构体，同时也是一种野生型异柠檬酸脱氢酶1 (WT IDH1) 抑制剂，IC50 值为120 nM。 |
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