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HIF 抑制剂/激活剂/调节剂 Hypoxia-inducible factors

目录号 产品名称 产品简介
M1992 2-Methoxyestradiol 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚,且抑制HIF-1α核积累和HIF转录活性。
M9066 PT2385 PT2385是一种具有口服活性的,选择性 HIF-2α 拮抗剂,其Ki 值小于50 nM。
M2558 DMOG DMOG(Dimethyloxalylglycine,二甲基草酰甘氨酸)是一种α-酮戊二酸类似物,同时也是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂。此外,DMOG还是竞争性的,细胞可渗透的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH)抑制剂,以及缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)的激活剂,具有神经保护活性。
M5834 Oltipraz Oltipraz(RP 35972,NSC 347901,奥替普拉)是一种合成的二硫代硫醇,可以抑制HIF-1α活性和HIF-1α依赖性的肿瘤生长,同时也是II期解毒酶(如谷胱甘肽S转移酶(GST)和NAD(P)H:醌氧化还原酶1(NQO1))的有效激动剂,能减少致癌物质诱导的DNA损伤,具有抗肿瘤和抗血管生成活性,可以用于肺癌,肝纤维化等的相关研究。除此之外,Oltipraz也是nrf2的激动剂。
M4869 BAY 87-2243 BAY 87-2243是一种有效的选择性缺氧诱导因子-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243具有潜在的预防小胶质细胞铁死亡的活性。
M14185 Oligomycin Oligomycin 是一种抗真菌抗生素,是 H+-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 抑制缺氧性肿瘤细胞 HIF-1alpha 表达。
M28335 CL67  CL67 是一种有效的缺氧诱导因子 (HIF) 通路抑制剂。CL67 干扰启动子序列内的 G-四链体结构。CL67 可用于肾癌的研究。
M28141 Izilendustat hydrochloride  Izilendustat (hydrochloride) 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase) 抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat (hydrochloride) 具有研究 HIF-1α 相关疾病的潜力,包括外周血管疾病(PVD)、冠状动脉疾病(CAD)、心力衰竭、缺血、贫血、结肠炎和其他炎症性肠病。
M28140 Izilendustat  Izilendustat 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase) 抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat 具有研究与身体免疫反应相关的疾病的潜力,如结肠炎和其他炎症性肠病。
M28124 TRC160334  TRC160334 是缺氧诱导因子 (HIF) 羟化酶抑制剂。TRC160334 可用于研究缺血/再灌注损伤。
M28085 Enarodustat hydrochloride Enarodustat hydrochloride 是一种有效的,可口服的 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 抑制剂,EC50 of 0.22 μM。Enarodustat hydrochloride 有潜力用于肾性贫血症的研究。
M27620 AKB-6899  AKB-6899 是一种脯氨酰羟化酶域 3 (PHD3) 抑制剂,是一种选择性 HIF-2α 稳定剂。AKB-6899 还增加了 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 sVEGFR-1,并具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
M21408 Verucopeptin Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。常用作癌症相关研究。
M20749 TP0463518 TP0463518 is a potent hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases (PHDs) inhibitor with Ki of 5.3 nM for human PHD2. TP0463518 inhibits human PHD1, human PHD3 and monkey PHD2 with IC50 of 18 nM, 63 nM and 22 nM, respectively.
M14450 IDF-11774 IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1 的抑制剂,其 IC50 值为 3.65 μM。。
M14449 HIF-2α-IN-1 HIF-2α-IN-1是一种HIF-2α 抑制剂, IC50值小于500 nM。
M11025 M1001 M1001 是一种较弱的 HIF-2α 激动剂,直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,Kd 值为 667 nM。M1001 能够增强 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。
M8678 FG-2216 (BIQ) BIQ (FG-2216)是一种有效的HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2的 IC50 为 3.9 μM。









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