Gamma-secretase/Beta-secretase 抑制剂 Gamma-secretase/Beta-secretase

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M1746	DAPT	DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂，抑制HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT 也是一种Notch信号通路抑制剂，能够有效抑制 Notch 信号通路的活化传导。
M2277	Semagacestat	Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶非竞争性抑制剂，作用于Aβ42， Aβ40和Aβ38时，IC50分别为10.9 nM， 12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，IC50为14.1 nM。
M7934	MDL 28170	MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂，可穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。
M52425	BACE1-IN-10	BACE1-IN-10 是一种有效的 BACE1 抑制剂。
M52424	OM99-2 TFA	OM99-2 TFA，一种八残基拟肽，人脑 memapsin 2 的紧密结合抑制剂，其 Ki 值为 9.58 nM。
M52423	SEVNLDAEFR	SEVNLDAEFR 是 BACE1 的底物。
M52422	OM99-2	OM99-2，一种八残基拟肽，人脑 memapsin 2 的紧密结合抑制剂，其 Ki 值为 9.58 nM。
M52421	GL189	GL189 是一种β-分泌酶抑制剂。
M49733	AChE/BACE1/GSK3β-IN-1	AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 是 AChE/BACE1/GSK3β 的三重抑制剂，具有口服活性。
M49494	BMS-932481	BMS-932481是一种小分子γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂，可用于阿尔茨海默病的相关研究。
M42725	PSEN1-IN-2	PSEN1-IN-2 是一种 PSEN1 抑制剂。
M42724	PSEN1-IN-1	PSEN1-IN-1 是一种 PSEN1 抑制剂。
M42634	BACE1-IN-13	BACE1-IN-13 是一种 BACE1 抑制剂，具有口服活性，IC50 值为 2.9 nM。
M42633	Verubecestat TFA	Verubecestat TFA (MK-8931) 是一种具有口服活性的，高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂，Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。
M42632	LY2886721 hydrochloride	LY2886721 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。
M31065	BPN-15606 besylate	BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM)，可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用，IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性，包括生物利用度，半衰期和清除率。
M30807	GSM-1	GSM-1 是有效的 γ-secretase 调节剂。GSM-1 直接靶向早衰蛋白 1 (PS1) 的跨膜结构域。
M29348	Multitarget AD inhibitor-1	Multitarget AD inhibitor-1 是一种选择性和可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂，对人和马血清 hBuChE 的 IC50 分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。Multitarget AD inhibitor-1 抑制 β-secretase (IC50hBACE-1=41.60 μM)、amyloid β 聚集 (IC50Aβ=3.09 μM)、tau 聚集。
M29338	SPL-707	SPL-707 是口服有效的，选择性的信号肽肽酶样 2a (SPPL2a) 抑制剂，对 hSPPL2a 的 IC50 为 77 nM。SPL-707 抑制 γ-分泌酶 (γ-secretase; IC50=6.1 μM) 和 SPP (IC50=3.7 μM)。SPL-707 具有靶向 B 细胞和树突状细胞的自身免疫疾病的研究潜力。
M29016	BPN-15606	BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM)，可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用，IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性，包括生物利用度，半衰期和清除率。
M28977	AM-6494	AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50=0.4 nM)，体内选择性高于 BACE2 (IC50=18.6 nM)。
M28634	PF-06648671	PF-06648671 是一种新型的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 γ 分泌酶 (γ‐Secretase) 调节剂 (GSM)。PF-06648671 减少 Aβ42 和 Aβ40，并且伴随 Aβ37 和 Aβ38 的增加。PF-06648671 用于阿尔茨海默病的研究。
M28304	Umibecestat	Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂，在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。

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