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AM-6494 

目录号 M28977 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50=0.4 nM),体内选择性高于 BACE2 (IC50=18.6 nM)。

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质量标准及产品资料
生物活性

AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50=0.4 nM),体内选择性高于 BACE2 (IC50=18.6 nM)。

化学性质
分子量 473.5
分子式 C22H21F2N5O3S
CAS号 1874232-80-0
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1119 mL 10.5597 mL 21.1193 mL
5 mM 0.4224 mL 2.1119 mL 4.2239 mL
10 mM 0.2112 mL 1.056 mL 2.1119 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Samuel C Ugbaja, et al. J Biomol Struct Dyn. Unravelling the molecular basis of AM-6494 high potency at BACE1 in Alzheimer's disease: an integrated dynamic interaction investigation

[2] Samuel C Ugbaja, et al. Biophys Chem. Computational modelling of potent β-secretase (BACE1) inhibitors towards Alzheimer's disease treatment

[3] Michael Frohn, et al. Bioorg Med Chem Lett. The development of a structurally distinct series of BACE1 inhibitors via the (Z)-fluoro-olefin amide bioisosteric replacement

[4] Liping H Pettus, et al. J Med Chem. Discovery of AM-6494: A Potent and Orally Efficacious β-Site Amyloid Precursor Protein Cleaving Enzyme 1 (BACE1) Inhibitor with in Vivo Selectivity over BACE2

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