DNA Methyltransferase 抑制剂/激活剂/调节剂 DNA Methyltransferase

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M2052	Decitabine	Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物，同时也是DNA甲基转移酶的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。此外，Decitabine 能代替胞嘧啶掺入DNA，将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。
M13816	Procainamide	Procainamide（普鲁卡因胺）是一种特异性的，有效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，以及钠通道（Sodium channel）阻滞剂，能用于癌症和心律失常的相关研究。
M13814	O6BTG-octylglucoside	O6BTG-octylglucoside 是一种有效的 MGMT 抑制剂，在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中，IC50 值分别为 32 nM 和 10 nM。
M13813	Bobcat339 hydrochloride	Bobcat339 hydrochloride 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂，抑制 TET1 和 TET2 的 IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 hydrochloride 可用于表观遗传学领域研究，并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。
M10985	γ-Oryzanol	γ-Oryzanol 有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。抑制 DNMT1 和 DNMT3a，IC50 分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。
M10528	GSK3685032	GSK3685032是一种首创的（first-in-class），有效的DNMT1选择性抑制剂，在体外诱导强有力的DNA甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
M10275	Bobcat339	Bobcat339 是一种新型的基于胞嘧啶的TET酶抑制剂，对TET1/2的IC50值为33和73 uM，但Bobcat339不抑制DNA甲基转移酶 DNMT3a。
M8558	DC_05	DC_05 is a potent and selective non-nucleoside DNMT1 (DNA methyltransferase 1) inhibitor that significantly inhibits cancer cell proliferation.
M6056	Vitamin D2	Vitamin D2 是一种哺乳动物DNA 聚合酶 A (pol A)选择性抑制剂， IC50 为123 mM.
M3135	Zebularine	Zebularine（泽布拉林）是一种DNA methylation（DNA甲基化）抑制剂，与DNA methyltransferases（DNA甲基化转移酶）形成共价复合物，也抑制胞苷脱氨酶，K_i为2 μM。
M3009	SGI-110	SGI-110是一种稳定的，有效的DNA methylation（DNA甲基化）抑制剂，当SGI-110通过磷酸化激活，且渗透进DNA，则抑制DNMT1。
M3008	SGI-1027	SGI-1027是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1， DNMT3A和DNMT3B，IC50分别为6， 8和7.5 μM。
M2819	Lomeguatrib	Lomeguatrib是一种有效的O⁶-alkylguanine-DNA-alkyltransferase抑制剂，IC50为5 nM。
M2182	RG108	RG108是一种DNA甲基转移酶抑制剂，IC50为115 nM，不会引起共价酶的诱捕。
M45093	(S)-GSK-3685032	(S)-GSK-3685032是 GSK-3685032 的非活性异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性的、非共价的、首创的（first-in-class）、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，其IC50值为0.036 μM。GSK-3685032 能诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
M45092	(R)-GSK-3685032	(R)-GSK-3685032是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性的、非共价的、首创的（first-in-class）、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，其IC50值为0.036 μM。GSK-3685032 能诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
M41639	DNMT-IN-1	DNMT-IN-1 是一种有效的 DNMT 抑制剂，EC50 值为 3.2 µM。
M41638	DNMT2-IN-1	DNMT2-IN-1 是一种新型 DNMT2 (DNA 甲基转移酶 2) 抑制剂，IC50 为 1.2 μM，用于精神和代谢紊乱或癌症疾病研究。
M30930	Guadecitabine	Guadecitabine (SGI-110) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
M30184	DC_517	DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。

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