Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物，同时也是DNA甲基转移酶的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。此外，Decitabine 能代替胞嘧啶掺入DNA，将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。
别名：5-Aza-2'-deoxycytidine; NSC 127716; 5-AZA-CdR
Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Decitabine 有效抑制DNA 合成，这种作用存在剂量依赖性，作用于HL-60和 KG1a 白血病细胞时，IC50分别为 100 ng/mL 和1 ng/mL。Decitabine 抑制细胞生长，这种作用存在剂量和时间依赖性，处理HL-60和KG1a白血病细胞72小时和96小时，IC50分别约为100 ng/mL 和 10 ng/mL。 最新研究显示Decitabine作用于间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)，具有抗增殖和促凋亡活性，且抑制KARPAS-299细胞中[3H]胸甘的摄取，EC50 为0.49 μM。
Free Radic Biol Med. 2023 Feb 1;195:359-370.
Cell Biol Toxicol. 2022 Apr;38(2):291-310.
Clin Epigenetics. 2021 Jul 22;13(1):142.
Nat Commun. 2019 Dec 20;10(1):5799.
Cell Physiol Biochem. 2018;50(6):2341-2364.
| 分子量 | 228.21 |
| 分子式 | C8H12N4O4 |
| CAS号 | 2353-33-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 30 mg/mL Water ≥10 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.3819 mL | 21.9096 mL | 43.8193 mL |
| 5 mM | 0.8764 mL | 4.3819 mL | 8.7639 mL |
| 10 mM | 0.4382 mL | 2.191 mL | 4.3819 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Momparler RL. Semin Hematol. Pharmacology of 5-Aza-2'-deoxycytidine (decitabine).
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