BTK 抑制剂/激活剂/调节剂 Bruton Tyrosine Kinase

目录号	产品名称	产品简介
M1825	PCI-32765	Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的，不可逆的Btk抑制剂，IC50为0.5 nM，作用于Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK，适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果稍弱。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。
M29609	JS25	JS25 是一种选择性的 BTK 共价抑制剂 (IC50=5.8 nM)，通过螯合 Tyr551 而使 BTK 失活。JS25 抑制癌细胞增殖，诱导细胞死亡，对鼠中的 Burkitt 淋巴瘤异种移植模型具有改善效果。JS25 能够透过血脑屏障。
M29480	BGB-8035	BGB-8035 是一种口服有效，高选择性 BTK 抑制剂，对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
M29210	CHMFL-BTK-01	CHMFL-BTK-01 (compound 9) 高度选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂，IC50 值为 7 nM。CHMFL-BTK-01 (compound 9) 可有效抑制BTK Y223 的自磷酸化。
M28957	BTK inhibitor 17	BTK inhibitor 17 是一种有效的具有口服活性不可逆 BTK 抑制剂，IC50 为 2.1 nM。BTK inhibitor 17 可用于类风湿关节炎的研究。
M28956	Edralbrutinib	Edralbrutinib (TG-1701) 是一种有效的，新型的，具有口服活性的，不可逆的 BTK 抑制剂。可选择性抑制B细胞的活化、增殖和存活，并可以作用于巨噬细胞等其他免疫细胞，进而影响B细胞和其他免疫细胞介导的自身免疫炎性过程，可用于视神经脊髓炎谱系疾病（NMOSD）的相关研究。
M28901	CHMFL-BMX-078	CHMFL-BMX-078是高效的，选择性的，不可逆的，类型II BMX激酶抑制剂，IC50值为11 nM。
M28865	BIIB068	BIIB068 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的 BTK 抑制剂，IC50 为 1 nM，Kd 为 0.3 nM。BIIB068 对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。BIIB068 可用于自身免疫性疾病的研究。
M28767	Elsubrutinib	Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
M28664	PF-06250112	PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM，对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用，IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。
M28627	Atuzabrutinib	Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种有效、选择性可逆的 Btk 抑制剂。Atuzabrutinib 通过抑制巨噬细胞抗原-1 信号抑制中性粒细胞募集。
M28507	QL47	QL47 是一种广谱抗病毒活性分子 (antiviral agent)，能抑制登革热病毒和其他 RNA 病毒。QL47 选择性地抑制真核细胞的翻译。QL47 是 BTK 的有效共价抑制剂，IC50 为 7 nM。
M28212	G-744	G-744是有效，选择性的、口服有效的 Btk 抑制剂，IC50 值为2 nM。G-744代谢稳定，耐受性好，对关节炎有效。
M28101	BTK IN-1	BTK IN-1 (SNS062 analog) 是一种有效的 BTK 抑制剂，IC50 值 <100 nM。
M21293	BCPyr	BCPyr 是一种新的候选 BTK 降解剂（DC50 = 800 nM）。
M21284	BMS-986143	BMS-986143是酪氨酸激酶（BTK）的强效、可逆抑制剂，它已被一些不可逆的肿瘤化合物成功锁定。
M21222	BIIB091	BIIB091是一种新型的，有效的，可逆的，选择性的BTK激酶抑制剂，能通过与BTK形成长期复合物，从而有效地隔离激酶口袋中的酪氨酸551t ，防止其被上游激酶磷酸化。可用于多发性硬化症（MS）的相关研究。
M21189	TAK-020	TAK-020是一种高选择性的口服共价BTK抑制剂，其安全性和耐受性对血液系统恶性肿瘤和自身免疫性疾病都很有希望。
M20631	BTK inhibitor 1 (Compound 27)	BTK inhibitor 1 (compound 27) is an inhibitor of BTK with an IC50 of 0.11 nM for Btk and inhibits B cell activation in hWB with an IC50 of 2 nM.
M20290	WYE-175837	WYE-175837 is a BTK inhibitor
M14882	Ibrutinib-biotin	Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针，具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5，抑制 BTK，IC50 值为 0.755-1.02 nM。

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BTK 抑制剂/激活剂/调节剂 Bruton Tyrosine Kinase

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