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BTK 抑制剂/激活剂/调节剂 Bruton Tyrosine Kinase

目录号 产品名称 产品简介
M1825 PCI-32765 Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的,不可逆的Btk抑制剂,IC50为0.5 nM,作用于Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK,适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。
M5333 Tirabrutinib (ONO-4059) Tirabrutinib(ONO-4059)是一种高选择性的,具有口服活性的 BTK 抑制剂,其IC50值为 2.2 nM。
M5306 Acalabrutinib Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的,不可逆的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。
M5257 ONO-4059 hydrochloride ONO-4059 (GS-4059) hydrochloride是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂,IC50为2.2 nM。
M5162 ONO-4059 analogue ONO-4059 analogue 是一种ONO-4059类似物,其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂,IC50为23.9 nM。
M3704 RN486 RN486是布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)抑制剂,IC50值为4.0 nM。
M3620 CGI1746 CGI1746是Btk的强效高选择性小分子抑制剂,IC50为1.9 nM。
M2718 GDC-0834 GDC-0834是一种新型有效的,选择性的BTK抑制剂,IC50为5.9 nM。
M2536 CNX-774 CNX-774是不可逆的,口服有效的高选择性BTK抑制剂,IC50<1 nM。
M2113 Spebrutinib (AVL-292) Spebrutinib (AVL-292)是一个通过共价结合的,可以口头利用,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。
M54669 TL-925 TL-925 是一款潜在首创的(first-in-class)的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,可靶向肥大细胞介导的眼部炎症和过敏,能用于干眼症的相关研究。
M49783 JAK3/BTK-IN-6 JAK3/BTK-IN-6 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。
M43478 DBt-10 DBt-10 是一种有效的 BTK 降解剂。
M43477 BTK-IN-27 BTK-IN-27 是一种 BTK 抑制剂 (IC50: 0.2 nM)。
M43476 NRX-0492 NRX-0492 是一种口服有效的 BTK 降解剂。
M43475 PROTAC BTK Degrader-5 PROTAC BTK Degrader-5 是一种具有选择性的 BTK 降解剂,对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。
M43474 BTK-IN-25 BTK-IN-25 是一种有效的 BTK 抑制剂,可抑制 BTK(C481S),IC50 值为 0.77 nM。
M43473 Cinsebrutinib Cinsebrutinib 是一种 Bruton's tyrosine kinase 抑制剂。
M43472 BTK-IN-26 BTK-IN-26 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂,对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。
M43406 PROTAC BTK Degrader-6 PROTAC BTK Degrader-6 是一种 PROTAC BTK 降解剂 (DC50: 3.18 nM). PROTAC BTK Degrader-6 具有抗炎活性,抑制 NF-κB 活化,并抑制促炎细胞因子 (例如IL-1β、IL-6) 的表达。
M40617 TAS5315 TAS5315是一种新型的,不可逆的BTK共价抑制剂,可用于类风湿性关节炎的相关研究。









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