AChR/AChE 抑制剂/激活剂/调节剂 Acetylcholine Receptors/Acetylcholinesterase

目录号	产品名称	产品简介
M2489	Carbachol chloride	Carbachol chloride是一种类胆碱化合物，能激活乙酰胆碱受体（AChR），同时也能使瞳孔变小，从而增加眼部液体的排出，可用于青光眼的相关研究。
M3470	Oxybutynin	Oxybutynin（奥昔布宁）是一种合成的叔胺类化合物，可竞争性拮抗M1、M2，及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)，以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道，其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L，希尔系数（n）为2.25 ± 0.12。
M3190	PNU-282987	PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂，K_i为27 nM。
M31050	Rivanicline hemioxalate	Rivanicline hemioxalate (RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate) 是神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor) 激动剂，对 α4β2 亚型有高度选择性，Ki 为 26 nM，而对 α7 受体的 Ki 则为3.6 μM。
M31049	(S)-UFR2709 hydrochloride	(S)-UFR2709 (hydrochloride) 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂，并显示出较强的亲和力，对 α4β2 nAChR 的亲和力比对 α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 (hydrochloride) 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑，并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 (hydrochloride) 是抗焦虑试剂，可用于研究尼古丁成瘾。
M30956	Sulfoxaflor	Sulfoxaflor 是磺胺嘧啶的杀虫剂，是 nAChR1 和 nAChR2 亚型的激动剂。Sulfoxaflor 可用于控制食树性昆虫，如桃蚜，棉蚜，烟粉虱和褐飞虱。
M30906	CCMI	CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂，不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活，能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
M30881	NS 9283	NS9283 是 (α4)3(β2)2 烟碱型 ACh 受体的正向变构调节剂。NS9283 可用于一系列神经系统疾病的研究，如注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。
M30858	Lobeline	Lobeline (α-Lobeline; L-Lobeline) 是一种亲脂性生物碱，是一种烟碱受体激动剂。Lobeline 抑制 d-methamphetamine 自我给药，不产生多巴胺能毒性。Lobeline 可抑制多巴胺 (DA) 被突触小泡摄取，改变突触前 DA 存储，增加 DA 释放。Lobeline 可拯救 d-methamphetamine 滥用引起的成瘾效应。
M30813	LY2119620	LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。
M30789	Penehyclidine	Penehyclidine 是一种抗胆碱能剂，选择性的 M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。
M30660	Piperidolate	Piperidolate是一种抗胆碱剂，作用于大鼠和狗，可抑制乙酰胆碱引起的肠抽筋。
M30563	Anagyrine hydrochloride	Anagyrine ((-)-Anagyrine) hydrochloride 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine hydrochloride 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 结合，IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine hydrochloride 是一种有效的 nAChR 脱敏剂，Anagyrine hydrochloride 可以直接脱敏 nAChR，不需要代谢。
M30479	Pirmenol	Pirmenol 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。可用于心血管疾病的研究，如心房颤动。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。Pirmenol 可用于心血管疾病的研究，如心房颤动。
M30469	Facinicline hydrochloride	Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂，对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
M30457	VQW-765	VQW-765 (AQW-051) 是一种选择性的、具有口服活性的 alpha-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂，对重组表达的人 α7-nAChR 的 pKD 值为 7.56。VQW-765 在体内表现出抗焦虑作用。VQW-765 可用于焦虑障碍和急性焦虑的研究。
M30397	VU10010	VU10010 是一种有效的，高度选择性的 M4 mAChR 变构增强剂，EC50 为 400 nM。VU10010 与 M4 mAChR 的变构位点结合，增加对乙酰胆碱的亲和力，增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制，但不能抑制海马突触的传递。
M30375	Memoquin	Memoquin 是一种抗淀粉样蛋白和抗氧化的多靶点配体。Memoquin 是具有口服活性的 BACE-1 和 AChE 抑制剂，IC50 值分别为 108 和 1.55 nM。Memoquin 是一种认知增强剂，可预防氧化应激介导的 Aβ 诱导的神经毒性。Memoquin 可用于阿尔茨海默病的研究。
M30363	N-Desmethylclozapine	N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
M30285	Lupanine	Lupanine (D-Lupanine) 是 Sparteine ((+)-Sparteine) 的天然酮衍生物，具有神经节麻痹活性。Lupanine 对烟碱受体 (nicotinic receptor) (nAChR) 具有结合亲和力，Ki 值为 500 nM。
M30214	Galanthaminone	Galanthaminone是竞争性可逆的胆碱酯酶（AChE）抑制剂，可作用于多种记忆障碍疾病。
M30193	NS 1738	NS 1738 (NSC 213859) 是一种新型的 α7 nAChR 正向变构调节剂。在卵母细胞实验中，正调节 α7nAChR，EC50 为 3.4 μM。
M30160	Anagyrine	Anagyrine ((-)-Anagyrine) 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 结合，IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine 是一种有效的 nAChR 脱敏剂，Anagyrine 可以直接脱敏 nAChR，不需要代谢。

信号通路

产品类型

AChR/AChE 抑制剂/激活剂/调节剂 Acetylcholine Receptors/Acetylcholinesterase

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们