PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂，Ki为27 nM。
PNU-282987是一种高选择性α7烟碱乙酰胆碱受体(α7 nAChR)激动剂，Ki为27 nM。pnus -282987在受体的神经肌肉连接形式(α1β1γδ)，主要的神经节nAChR (α3β4)和α4β2亚型上没有可检测到的激动剂活性和微不足道的拮抗剂活性。PNU-282987是5-HT3受体的功能性拮抗剂，IC50为~4.5 μM。PNU-282987在α7- 5ht3嵌合体和天然α7 nAChR上均表现出较强的活性。PNU-282987在培养的大鼠神经元中以浓度依赖的方式打开了天然α 7 nachr，而这种方式可被MLA阻断。一贯地，PNU-282987逆转了安非他明诱发的大鼠门控缺陷。除Ki为930 nM的5-HT3受体外，PNU-282987在1 μM处对32个受体无活性。PNU-282987增强海马片GABAergic突触活性。此外，PNU-282987改善了麻醉大鼠亚群固有的海马门控缺陷，增强了安非他明诱导的海马θ振荡。全身给予PNU-282987可显著增强麻醉大鼠脑干网状结构电刺激引起的海马θ波振荡的功率(40%)，这表明α 7 nAChR激动剂的认知前活动可能是介导的，至少是部分介导的。通过调节海马振荡活动。
Bosn J Basic Med Sci. 2022 May 10.
Bosn J Basic Med Sci. 2022 Oct 23;22(6):882-893.
| 分子量 | 301.21 |
| 分子式 | C14H17ClN2O.HCl |
| CAS号 | 123464-89-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.3199 mL | 16.5997 mL | 33.1994 mL |
| 5 mM | 0.664 mL | 3.3199 mL | 6.6399 mL |
| 10 mM | 0.332 mL | 1.66 mL | 3.3199 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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