Zaragozic acid A trisodium salt是一种在体内外均有效的鲨烯合酶抑制剂。
Potent inhibitor, in vivo and in vitro, of mammalian, fungal and Saccharomyces cervisiae squalene synthase. Squalene synthase is the first committed enzyme in sterol synthesis, catalyzing the reductive condensation of farnesyl pyrophosphate to form squalene. As a squalene synthase inhibitor, zaragozic acid produces lower plasma cholesterol levels in primates. Treatment of rats with zaragozic acid A caused an increase in hepatic low density lipoprotein (LDL) receptor mRNA levels.
| 分子量 | 756.68 |
| 分子式 | C35H43O14Na3 |
| CAS号 | 144541-82-2 |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.3216 mL | 6.6078 mL | 13.2156 mL |
| 5 mM | 0.2643 mL | 1.3216 mL | 2.6431 mL |
| 10 mM | 0.1322 mL | 0.6608 mL | 1.3216 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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| Zaragozic Acid A
Zaragozic acid A是急性肝胆固醇合成的一种抑制剂（50％抑制剂量为200 μg/ kg），Ki值为78pM。可抑制Hep G2细胞中的胆固醇合成。此外，Zaragozic acid A也是一种从真菌中分离的聚酮化合物，同时也是是真菌和哺乳动物鲨烯合酶（squalene synthase，SS）的有效抑制剂。 |
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