VU-0155069 是一种有效的,选择性的磷脂酶D1(PLD1)抑制剂。同时可以抑制炎症小体的激活,并具有抑制caspase-1活化的作用。
VU-0155069 is a potent and selective phospholipase D1 (PLD1) inhibitor with IC50 values of 46 and 933 nM for PLD1 and PLD2, respectively. VU0155069 inhibits migration of human and mouse breast cancer cell lines in transwell assays. VU0155069 significantly decreases invasive migration in breast cancer cell lines (MDA-231, 4T1 and PMT).
分子量 | 462.97 |
分子式 | C26H27ClN4O2 |
CAS号 | 1130067-06-9 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 20 mg/mL Ethanol: ≥ 20 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.16 mL | 10.7998 mL | 21.5997 mL |
5 mM | 0.432 mL | 2.16 mL | 4.3199 mL |
10 mM | 0.216 mL | 1.08 mL | 2.16 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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