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VLX600

目录号 M11226 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


VLX600 是一种新型的铁螯合的 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂。VLX600 导致线粒体功能障碍,在营养缺乏的条件下可显示出增强的细胞毒性。VLX600 对恶性细胞表现出选择性的细胞毒活性,并诱导自噬 (autophagy)且具有抗癌活性。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用

VLX600结构式

别名:1622945-04-3

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 900 中国库存现货
25mg ¥ 1800 中国库存现货
50mg ¥ 3050 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

VLX600 是一种新型的铁螯合的 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂。VLX600 导致线粒体功能障碍,在营养缺乏的条件下可显示出增强的细胞毒性。VLX600 对恶性细胞表现出选择性的细胞毒活性,并诱导自噬 (autophagy)且具有抗癌活性。

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用

化学性质
分子量 317.36
分子式 C17H15N7
CAS号 327031-55-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.151 mL 15.755 mL 31.51 mL
5 mM 0.6302 mL 3.151 mL 6.302 mL
10 mM 0.3151 mL 1.5755 mL 3.151 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Thomas L Ekstrom, et al. Mol Cancer Ther. VLX600 Disrupts Homologous Recombination and Synergizes with PARP Inhibitors and Cisplatin by Inhibiting Histone Lysine Demethylases

[2] Henning Karlsson, et al. Oncotarget. A novel tumor spheroid model identifies selective enhancement of radiation by an inhibitor of oxidative phosphorylation

[3] Kabir Mody, et al. Invest New Drugs. A phase I study of the safety and tolerability of VLX600, an Iron Chelator, in patients with refractory advanced solid tumors

[4] Gerardo A Vitiello, et al. Clin Cancer Res. Mitochondrial Inhibition Augments the Efficacy of Imatinib by Resetting the Metabolic Phenotype of Gastrointestinal Stromal Tumor

[5] Mrten Frykns, et al. Sci Rep. Iron chelators target both proliferating and quiescent cancer cells

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