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Vipivotide tetraxetan

目录号 M9750 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Vipivotide tetraxetan(PSMA-617)是一种前列腺特异性膜抗原(PSMA)的有效抑制剂,Ki值为0.37 nM,可用于制造放射性配体177Lu-PSMA-617。

Vipivotide tetraxetan结构式

别名:PSMA-617

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 1800 中国库存现货
5mg ¥ 6300 中国库存现货
10mg ¥ 9900 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Vipivotide tetraxetan(PSMA-617)是一种前列腺特异性膜抗原(PSMA)的有效抑制剂,Ki值为0.37 nM,用来制造177Lu-PSMA-617的配体,177Lu-PSMA-617是一种抗癌的放射性分子。

化学性质
分子量 1042.14
分子式 C49H71N9O16
CAS号 1702967-37-0
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9596 mL 4.7978 mL 9.5956 mL
5 mM 0.1919 mL 0.9596 mL 1.9191 mL
10 mM 0.096 mL 0.4798 mL 0.9596 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hendrik Rathke, et al. J Nucl Med. Response Prediction of 177 Lu-PSMA-617 Radioligand Therapy Using Prostate-Specific Antigen, Chromogranin A, and Lactate Dehydrogenase

[2] Sonam Suman, et al. Br J Radiol. Therapeutic efficacy, prognostic variables and clinical outcome of 177 Lu-PSMA-617 PRLT in progressive mCRPC following multiple lines of treatment: prognostic implications of high FDG uptake on dual tracer PET-CT vis-a-vis Gleason score in such cohort

[3] Martina Benesova, et al. J Nucl Med. Preclinical Evaluation of a Tailor-Made DOTA-Conjugated PSMA Inhibitor with Optimized Linker Moiety for Imaging and Endoradiotherapy of Prostate Cancer

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