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Vapreotide acetate 伐普利肽醋酸盐

目录号 M10332 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Vapreotide acetate(BMY-41606 acetate;RC-160 acetate)是一种合成的生长抑素类似物,作为神经激肽-1 (NK1) 受体的拮抗剂,其IC50值为330 nM。

Vapreotide acetate结构式

别名:BMY-41606; RC160; Octastatin acetate

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1500 中国库存现货
10mg ¥ 2250 中国库存现货
25mg ¥ 3750 中国库存现货
50mg ¥ 6750 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Vapreotide acetate (BMY-41606 acetate; RC160 acetate) is a neurokinin-1 (NK1) receptor antagonist with IC50 value of 330 nM. Vapreotide inhibits SP-induced IL-8 and MCP-1 production in HEK293-NK1R and U373MG cell lines. Vapreotide also inhibits HIV-1 infection of human MDM in vitro, an effect that is reversible by SP pretreatment. Vapreotide inhibits serum-induced proliferation of CHO cells expressing SSTR2 and SSTR5 with EC50 of 53 and 150 pM, respectively.

化学性质
分子量 1191.39
分子式 C59H74N12O11S2
CAS号 849479-74-9
溶解性(25°C) Water 11 mg/mL
储存条件 -20°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8394 mL 4.1968 mL 8.3936 mL
5 mM 0.1679 mL 0.8394 mL 1.6787 mL
10 mM 0.0839 mL 0.4197 mL 0.8394 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sergei Spitsin, et al. Neuroimmunomodulation. Analog of somatostatin vapreotide exhibits biological effects in vitro via interaction with neurokinin-1 receptor

[2] Nary Veal, et al. Dig Dis Sci. Hemodynamic effects of acute and chronic administration of vapreotide in rats with cirrhosis

[3] L J Hofland, et al. Endocrinology. Relative potencies of the somatostatin analogs octreotide, BIM-23014, and RC-160 on the inhibition of hormone release by cultured human endocrine tumor cells and normal rat anterior pituitary cells

[4] L Buscail, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Inhibition of cell proliferation by the somatostatin analogue RC-160 is mediated by somatostatin receptor subtypes SSTR2 and SSTR5 through different mechanisms

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