Vapreotide acetate(BMY-41606 acetate;RC-160 acetate)是一种合成的生长抑素类似物,作为神经激肽-1 (NK1) 受体的拮抗剂,其IC50值为330 nM。
别名:BMY-41606; RC160; Octastatin acetate
Vapreotide acetate (BMY-41606 acetate; RC160 acetate) is a neurokinin-1 (NK1) receptor antagonist with IC50 value of 330 nM. Vapreotide inhibits SP-induced IL-8 and MCP-1 production in HEK293-NK1R and U373MG cell lines. Vapreotide also inhibits HIV-1 infection of human MDM in vitro, an effect that is reversible by SP pretreatment. Vapreotide inhibits serum-induced proliferation of CHO cells expressing SSTR2 and SSTR5 with EC50 of 53 and 150 pM, respectively.
分子量 | 1191.39 |
分子式 | C59H74N12O11S2 |
CAS号 | 849479-74-9 |
溶解性(25°C) | Water 11 mg/mL |
储存条件 | -20°C, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 0.8394 mL | 4.1968 mL | 8.3936 mL |
5 mM | 0.1679 mL | 0.8394 mL | 1.6787 mL |
10 mM | 0.0839 mL | 0.4197 mL | 0.8394 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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